药物化学结构及特点影响RAS系统的药物.pptVIP

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2021-04-06 发布于北京
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药物化学结构及特点影响RAS系统的药物.ppt

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药物分析教研室中国药科大学药物分析教研室影响RAS系统的药物 RAS系统在调节血压和平衡体液方面起着关键作用。作用于RAS系统的药物是近年研究较多和发展较快的一类降压药物。根据作用的不同环节分为三类：血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体拮抗剂肾素抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）血管紧张素Ⅱ具有很强的血管收缩作用，引起血压升高。通过抑制血管紧张素转化酶，可抑制其生成，达到降低血压的目的。主要药物有卡托普利、依那普利(Enalapril)等，后者为前体药物，口服后水解为依那普利那，活性比卡托普利强，皮疹及味觉丧失发生率较低。依那普利氯沙坦血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体拮抗剂 AⅡ是RAS系统发挥作用的活性物质，阻断AⅡ与受体结合就可阻断RAS系统的生物效应。AⅡ受体拮抗剂分为肽类和非肽类，肽类拮抗剂因其结构复杂，并且口服无效，所以临床应用大受限制。非肽类AⅡ受体拮抗剂是近几年发展起来的，可口服，作用时间长。常用药物是氯沙坦（Losartan），具有高效、高选择性，作用时间长，无内在拟AⅡ活性等特点；有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰和利尿作用。肾素抑制剂肾素能使血管紧张素原转化成血管紧张素Ⅰ，进而转化成血管紧张素Ⅱ，因此抑制RAS系统更为特异的途径为阻止血管紧张素Ⅰ的形成，即直接抑制肾素的作用。对肾素抑制剂的研究是开发抗高血压药物的一个方向，目前的这类药物多是肽类。药物分析教研室中国药科大学药物分析教研室