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第 九 章 化学治疗药 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为 A A. O O B. NH2 O O F F HN OH OH N N N N HN F C. O O D. O O F F OH OH N N N N O HN O N H E. CH 3 O O F OH N NF 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 C A. 巴罗沙星  B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星  D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 B A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性 最好。 B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 D A.5位 B.6位 C. 7 位 D.8位 E. 2 位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 C A.5位 B.6位 C.7位 D.8位 E.2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 B 在利福平的 6， 5，17 和 19 位应存在自由羟基 利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加 在大环上的双键被还原后，其活性降低 将大环打开也将失去其抗菌活性。 在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 C A. 随机筛选 C. 药物合成中间体  B. 组合化学 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为  A A. 百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺  B. 可溶性百浪多息 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是  B A. 磺胺醋酰 D. 磺胺甲噁唑  B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为  C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 C 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。 磺酰氨基 N 1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但 N1， N 1-双取代物基本丧失活性。 N 4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。 、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 A 9-12 A. 伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑 D. 硫康唑 E. 噻康唑 9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 B A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜 C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细菌核酸合成 E. 增强吞噬细胞的功能 9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物 D A. C.  O B. O HN N HN N HO H 2N N N O H2N N NO OH OH H O D. N O N N HN HO O N O H 2N N N OH H2N N O H H E. NH 2 N O N O P OH OH OH 、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A 9-15 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 伯氨喹 D. 奎宁 E. 甲氟喹 二、配比选择题 [9-16~9-20] A. OO B. OO N OH F OH HN HN NN N N N C. O O D. OO F OH F OH HN N N N N N O E. NH2 O O F OH N HNF 9-16、 SparfloxacinE 9-17、