常用抗菌药物抗菌谱解析最新PPT课件.pptVIP

a 1 常用抗菌药物抗菌谱解析 病原体的分类 a 2 β - 内酰胺类 - 青霉素类 a 抗菌谱 ? G+ 球菌： 溶血性链 球菌、不产酶金黄色葡 萄球菌、敏感的肺炎链 球菌等 ? 疽、厌氧的破伤风杆菌、 G+ 杆菌： 白喉、炭 产气荚膜梭菌等 ? G- 球菌： 脑膜炎双 球菌、淋病奈瑟菌 ? 螺旋体： 梅毒螺旋 体、钩端螺旋体 3 β - 内酰胺类 - 青霉素类 对 G+ 球菌的作用与青 霉素相仿，对部分 G- 杆菌 亦具有抗菌活性。 适用于敏感菌（流感 嗜血杆菌、大肠埃希 氏菌、奇异变形杆菌） 所致的呼吸道感染、 尿路感染、皮肤软组 织感染等。 氨苄西林 为肠球菌、李斯特菌 感染的首选药。 a 4 β - 内酰胺类 - 头孢菌素类 a 第一代头孢菌素主要 作用于需氧 G+ 球菌， 仅对少数 G- 杆菌有一 定的抗菌活性； 第二代头孢菌素对革 兰阳性球菌的活性与 第一代相仿或略差， 对部分革兰阴性杆菌 亦具有抗菌活性； 一、二代头孢菌素常 用作外科围手术期预 防用药物。 5 β - 内酰胺类 - 头孢菌素类 a 第三代头孢菌素对肠 杆菌科的 强大抗菌作用，其中 G- 杆菌具有 头孢他啶和头孢哌酮 除肠杆菌科细菌外， 对铜绿假单胞菌亦具 有较强的抗菌活性。 四代头孢菌素如头孢 吡肟属于特殊使用级 抗生素，可用于中性 粒细胞减少伴发热患 者的经验治疗。 6 β - 内酰胺类 - 头孢菌素类 a ? 耐甲氧西林葡萄球 菌（ MRSA ） ? 多重耐药肺炎链球 菌感染（ MDRS ） ? 万古霉素中度耐药 金黄色葡萄球菌 （ VISA ） ? 耐万古霉素肠菌 ? 常见的革兰阴性菌 感染 7 β - 内酰胺类 - 头孢菌素类 a 8 碳青霉烯类 ? 广谱和强大的抗菌活性 （ G+ 、 G- 和厌氧菌） ? 对临床常见的内酰胺酶 高度稳定 ? 对肠杆菌科细菌高度敏 感 ? 对真菌、嗜麦芽窄食单 胞菌、 MARS 、肠屎球菌 无效 ? 特殊使用级药物需要严 格控制使用，避免细菌 过快产生耐药 a 9 碳青霉烯类体外抗菌活性比较 a 10 糖肽类 a ? 很好的体外抗菌活 对绝大多数 G+ 菌有 性 黄色葡萄球菌、耐甲 —— 耐甲氧西林金 氧西林凝固酶阴性葡 萄球菌感染的一线用 药 ? G+ 杆菌（棒状杆菌） ? 厌氧菌（艰难梭菌） ? 对 G- 菌没有活性 11 喹诺酮类 a 浓度依赖性： 抗菌作 用取决于峰浓度 广谱杀菌药： 对 G- 菌 有强效；对 分厌氧菌、结核杆菌、 G+ 菌、部 军团菌、衣原体、支 原体也有较强作用 耐药性 低，但后天耐药性发 : 天然耐药性极 展迅速，与其他抗菌 药物无交叉耐药 12 喹诺酮类 a 抗菌谱更广：显著增强 G+ 菌抗菌活性，包括对 β - 内酰胺类和大环内酯 类的耐药菌 避免严重不良反应：无 光毒性、中枢神经系统 副作用减少 不经肝细胞色素 P-450 酶代谢系统 肝肾双通道排泄 13 莫西沙星的化学结构 减少主动外排引起耐药 ( 肺炎链球菌 , 金黄色葡萄球菌 ) 增强抗 G+ 菌活性 O OH F O H N N O *HCI 阿扎环 NH H H 3 C 对革兰阴性菌的 MICs 值低 减少 G+ 菌耐药性的发生 增强抗厌氧菌活性 a 14 抗真菌药 a 15 抗真菌药物的发展史 氟康唑 氟胞嘧啶 两性霉素 B 卡泊芬净 酮康唑 伊曲康唑 伏立康唑 1960 1970 1980 1990 2000 脂质体两性霉素 B a 1950 16 抗真菌药物作用部位 乙酰辅酶 A 火落酸 丙烯胺类、二甲吗啉类 角鲨烯环氧化酶 角鲨烯 羊毛固醇 特比萘芬、阿莫罗芬 唑类 真菌细胞 P 450 酶 氟康唑、伏立康唑 多烯类 14- 去甲基 羊毛固醇 麦角甾醇 真菌细胞膜 17 两性霉素 B a a 18 甘氨酰环素类 a 19 广 谱 广谱覆盖 + - G 菌、 G 菌、厌氧菌和非典型病原体 MRSA: 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌； VRE: 耐万古霉素肠球菌； ESBL: 超广谱 β 内酰胺酶； CR-AB: 耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌； CRE: 耐碳青霉烯肠杆菌 # ：不包含真菌； √ ：具有抗菌活性，临床敏感率＞ 60% ； X ：代表临床无效、无数据或敏感率＜ 30% ； * ：替加环素对 G- 菌中 铜绿假单胞菌天然耐药； ? ： 部分基因型的 VRE 对替考拉宁敏感 Gilbert DN, et al. 热病 .40 版 ,2011. 杨青等 . 中华检验医学杂志 .2003;26(6):342-345. Hu F. et al. J Med Microbiol. 2011. a 20 替加环素 在 9 位上增加甘氨酰 氨基 a 21 a 22