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药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ）。 A. 布洛芬 B. 马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D. 氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的（ A ）。 A. 脂溶性越大的药物，生物活性越大 B. 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的（ E ）。 A. 磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D. 季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 药物的解离度与生物活性的关系（ E ）。 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降 1 / 48 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性 下列哪个说法不正确（ C ）。 A. 基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D. 药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是（ B ）。 A. 硫原子 B.羟基 C.酯基 D. 脂环 E. 卤素 影响药效的立体因素不包括（ D ）。 A. 几何异构 B.对映异构 C. 官能团间的空间距离 D. 互变异构 E.构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ）。 A. 增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降 2 / 48 C.适度的亲脂性才有最佳的活性 D. 增强亲脂性，使作用时间缩短 E. 降低亲脂性，使作用的时间延长 下列叙述中哪一条是不正确的（ D ）。 A. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度 B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同 C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性 D.对映异构体间不会产生相反的活性 E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ C ）。 A. 戊巴比妥 pka8.0 （未解离率 80% ） B. 苯巴比妥酸 pka3.75 （未解离率 0.022% ） C.海索比妥 pka8.4 （未解离率 90% ） D. 苯巴比妥 pka7.4 （未解离率 50% ） E.异戊巴比妥 pka7.9 （未解离率 75% ） 药物与受体相互作用时的构象称为（