药剂学-半固体制剂复习指南要点.pdfVIP

第十三章 半固体制剂 学习要点 一、软膏剂 （一）概述 1. 定义： 软膏剂 (ointments)系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外 用制剂。 乳膏剂 (creams)系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体 外用制剂。 糊剂 (pasters)系指大量的固体粉末（＞ 25% ）均匀地分散在适宜的基质中所 组成的半固体外用制剂。 2. 临床应用： (1) 保护创面、润滑皮肤、局部治疗作用； (2) 通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。 3. 软膏的质量要求：均匀细腻，无糙感；稠度适当，易涂布；性质稳定， 无变质；安全有效，不刺激；卫生合格，无过敏；损伤皮肤，先灭菌。 4. 组成：药物、基质（油脂性基质、水溶性基质、乳膏基质） 、附加剂。 （二）软膏剂基质 1. 油脂性基质 (1) 特点：润滑无刺激，油膜促水合，配伍稳定好，细菌不易生，油腻不易 洗，释药性能差。 (2) 品种： 1) 凡士林：黄白两种，仅能吸水 5%，不适用于有多量渗出液的患处，但加 入适量羊毛脂、胆固醇可增加其吸水性。 2) 石蜡与液状石蜡：常用于调节基质稠度或乳剂型基质的油相。 3) 羊毛脂：可吸收两倍量的水，因粘性太大较少单用，常与凡士林合用。 4) 蜂蜡与鲸蜡： 一定的表面活性作用， 在 O/W 型乳化剂基质中起稳定作用， 常用于调节稠度或增加其稳定性 5) 二甲基硅油：又称硅酮，润滑作用好易于涂布，常与其他基质合用，做 1 为乳膏剂的润滑剂。但对眼睛刺激性大，不能用作眼膏基质。 2. 水溶性基质： (1) 特点：无油腻易洗除、释药快、能与渗出液混合、可用于糜烂性创面。 (2) 品种： 聚乙二醇：固体 PEG 与液体 PEG 适当比例混合可得半固体的软膏基质，可 调节稠度。但对皮肤润滑性差， 久用引起皮肤干燥， 对季胺盐类及羟苯酯类等有 配伍变化。 3. 乳膏基质： (1) 特点：稠度适宜易涂布、油水混合易清洗、渗透皮肤能力强；水不稳定 药物不适用，分泌物多的皮肤病不可用。 (2) 组成：油相、水相和乳化剂。 （提示：油相基质大多是固体或半固体， 注意和乳剂的区别） 油相基质：硬脂酸、石蜡、液体石蜡、凡士林、蜂蜡、高级脂肪醇、植物油 等。 乳化剂：皂类、十二烷基硫酸钠、脂肪酸山梨坦（司盘类） 、聚山梨酯（吐 温类）、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类） 、聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽类）等。 其他：保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等） 、防腐剂（羟苯酯类、氯甲酚、 三氯叔丁醇等）。 （三）软膏剂的处方设计 1. 药物性质： lgP≥1，分子量＜ 500，容易透过角质层； lg P≥3，皮肤驻留性好。 2. 基质选择： 表 13-1 基质类型的选择原则 皮肤生理病理状况 适宜基质 只起皮肤表面保护与润滑作用 油脂性基质 皮脂溢出性皮炎、痤疮等 水溶性基质或 O/W 型乳膏基质 急性而多量渗出液的皮肤疾患 水溶性基质 皮肤炎症、真菌感染等皮肤病 乳