抑郁症的药物治疗课件.ppt

米氮平的药动学 ? 在体外，米氮平对 CYP1A2 、 2C9/19 、 2D6 、 3A4 、 1E2 等酶无 明显抑制作用 ? 米氮平口服后经胃肠道吸收。单次给药和多次给药的绝对生 物利用度都接近 50% 。半衰期为 20-40 小时 ? 米氮平在肝脏代谢 , 主要途径是去甲基化和氧化 ? 在口服后几天内，米氮平及代谢产物通过尿液及粪便排泄。 几乎 100% 的药物在 4 天内排出 米氮平的剂量和适应证 ? 推荐剂量：开始 30mg/d ，必要时可增至 45mg/d ， 1 次 /d ， 晚上服用 ? 本药耐受性好，口服吸收快，起效快，无明显抗胆碱 能作用和胃肠道症状，对性功能几乎没有影响，改善 睡眠障碍，复发率显著低于阿米替林 ? 适应证：有良好的抗抑郁作用及抗焦虑作用，尤其适 用于重度抑郁症和明显焦虑、激越、失眠的患者及老 年抑郁症 米氮平的不良反应和禁忌证 ? 常见不良反应：镇静、倦睡、头晕、疲乏、口干、食 欲和体重增加。少见有心悸、低血压、皮疹、震颤及 水肿 ? 禁忌证：严重心、肝、肾病，白细胞计数偏低的患者 慎用。不宜与乙醇、安定和其它抗抑郁药联用。禁与 MAOIs 和其他 5-HT 激活药联用，避免出现中枢 5- 羟色 胺综合征。对此药过敏者禁用 5-HT 受体拮抗和摄取抑制剂（ SARIs ） ? SARIs ： 药理作用复杂，对 5-HT 系统既有激动作用又有拮抗作 用。抗抑郁作用主要可能由于 5-HT2 受体拮抗，从而兴奋其它 受体特别是 5-HT1A 受体对 5-HT 的反应 ? 主要有曲唑酮（ trazodone ）和奈法唑酮（ nefazodone ）两种 曲唑酮的适应证和禁忌证 ? 曲唑酮（ trazodone ）：为四环结构的三唑吡啶衍生物， 有相对强的 H1 、α2受体拮抗作用，故有较强镇静作用， α2受体拮抗可能与体位性低血压、阴茎异常勃起有关 ? 适应证 ：各种轻、中度抑郁障碍，重度抑郁效果稍逊； 因有镇静作用，适用于伴焦虑、失眠的轻、中度抑郁 ? 临床其他用途 ：男性勃起功能障碍（功能性） ? 禁忌证 ：低血压、室性心律失常 曲唑酮的剂量及不良反应 ? 剂量和用法 ：开始 50 ～ 100mg/d ，每晚 1 次，每隔 3 ～ 4 日增加 50mg ，常用剂量 150 ～ 300mg/d ，分 2 ～ 3 次服。 ? 不良反应 ：常见为头疼、镇静、体位性低血压、口干、恶心、 呕吐、无力，少数可能引起阴茎异常勃起。 ? 药物相互作用 ：可加强中枢抑制剂，包括酒精的抑制作用， 也不宜和降压药联用，和其它 5-HT 能药联用可能引起 5-HT 综 合征，禁与 MAOIs 联用。 去甲肾上腺素及多巴胺再摄取抑制药（ NDRIs ） ? 本身对 NE 和 DA 的再摄取抑制作用很弱，但它的活性 代谢物是很强的再摄取抑制剂，且在脑内浓度很高。 ? 主要有安非他酮（ bupropion ，布普品、丁胺苯丙酮）， 为单环胺酮结构，化学结构与精神兴奋药苯丙胺类似 ? 剂量： 150 ～ 450mg/d ，缓慢加量，因半衰期短一般分 为 3 次口服，每次剂量不应大于 150mg 。 安非他酮 ? 适应证：对其他抗抑郁药疗效不明显或不耐受的抑郁患 者的治疗 ? 禁忌证：癫痫、器质性脑病的患者，禁与 MAOIs, SSRIs 和锂盐联用，不适合于精神病性抑郁 ? 优点 ：无抗胆碱能不良反应，心血管不良反应小，无镇 静作用，不增加体重，不引起性功能改变 ? 少数不良反应：出现幻觉、妄想；少见而严重的为抽搐， 发生率与剂量相关；转躁可能性小，但可能会引起精神 病性症状或癫痫大发作 抗抑郁药的临床其他用途 ? 肠易激综合征 ( irritable bowel syndrome, IBS) 的治疗 ：胃 肠功能性疾病 , 以腹胀、腹痛、排便习惯和大便习惯改 变为主要临床症状的综合征 , 其发病机制部分与精神心 理因素及自主神经功能失调相关。 ? 疼痛的治疗：三叉神经痛、癌痛、带状疱疹疼痛、糖尿 病疼痛。 ? 焦虑症和焦虑综合征 ? 睡眠障碍 抑郁症的治疗原则 ? 早期发现、早期诊断 ：明确诊断，辨明适应症状。 ? 早期治疗 ： 单一药物治疗，足剂量、足疗程治疗，个体化治疗。 抑郁症的治疗原则 ? 药物治疗与心理治疗相结合： 抑郁症既是生理性也是心理性疾病，药物治疗和心理治疗相结 合的综合治疗会使效果更好。 ? 心理治疗 ：一般选轻至中度的患