《奥普力农在急性心力衰竭中应用的专家共识》要点.docxVIP

《奥普力农在急性心力衰竭中应用的专家共识》荽点 急性心力衰竭(AHF)是急诊科常见的急危重病之一，病情复杂,治 疗困难，预后不良，是心脏疾病患者急诊住院和死亡的主要原因。目前急 性心力衰竭的治疗依然以利尿、扩血管和正性肌力等药物作为主要的治疗 手段,其中磷酸二酯酔抑制剂以其良好的增强心肌收缩力和扩张血管作用 (nb类c级)，在左室收缩功能降低的急性心力衰竭患者(利尿和扩血 管治疗无效)中得到了广泛的应用。 盐酸奥普力农注射液是特异的磷酸二酯酶m (pdehi)抑制剂，对人 心脏PDEin的抑制作用具有高度选择性：可以选择性的抑制pdeih，减少 环磷酸腺苜(CAMP)的降解,增加细胞内CAMP浓度，通过增强心肌收 缩力和扩血管发挥抗心力衰竭作用。临床硏究发现奥普力农对左心室机械 效能的改善明显强于多巴酚丁胺，而且在増加心肌收缩力的同时，并不明 显增加血压、心率以及心肌的氧耗，较其他的PDEm抑制剂和儿茶酚胺类 药物均具有明显优势，适用于急性心衰以及心脏外科手术后急性心功能不 全的治疗。该药在我国处于刚刚上市阶段，如何正确应用奥昔力农，并正 确把握其临床适应证，是急诊医师遇到的一个实际难题。 1奥普力农的药理学特性 1.1作用机制 2 2奥普力农和米力农的差异 当PDEHI被抑制，会导致CAMP浓度增加，诱导蛋白激酶A活化， 后者激活细胞膜上的电压依赖性钙离子通道，促进钙离子被摄取进入细胞 和肌浆网，最终导致钙离子释放增加，増加心肌收缩力。同时，它还能通 过提高血管平滑肌细胞内CAMP的含量而产生扩血管作用，与心肌细胞相 反，血管平滑肌内cAMP增加，促进蛋白激酶A活化，促进钙离子外流， 内流受阻，使细胞内钙离子浓度下降,平滑肌兴奋收缩偶联过程受阻，导 致血管扩张，从而降低心脏的前、后负荷。奥昔力农是继氨力农和米力农 后的新T弋的特异度PDEDI抑制剂，这正是其应用于治疗急性心力衰竭的 主要机制。 1.2药代动力学特点 ⑴血药浓度 健康成人5min内静脉定速注射1.25 ~ 50卩g/kg的盐酸奥 昔力农注射剂,给药期间血药浓度随给药量而上升，AUC也随给药量而增 加。 排泄 给药后48 h内本品70% ~ 80%以原型从尿中排出。 血浆蛋白结合率血浆蚩白结合率比较高。 盐酸奥普力农和米力农均是PDEm抑制剂，但两者对血流动力学的作 用是有差异的。米力农增加患者心脏指数的作用不具有剂量依赖性，但是 其肺血管扩张作用随剂量的增加而增强。然而，盐酸奥昔力农在低剂量时, 以肺血管扩张作用为主；随着剂量的增加，增加心输岀量的作用更为突岀 并占主导地位。 3奥昔力农的临床适应证及在急性心力衰竭中的应用建议 该药特点：①增加心肌收缩力，同时扩张外周血管而降低心脏负荷， 改善血流动力学；②不増加心肌耗氧量；③具有强大的血管扩张作用,可 使急性左心衰所致的肺淤血快速地消失或缓解。故主要应用于下列疾病： 3.1急性心力衰竭 其他药物治疗无效或效果欠佳时使用本品。在急性心力衰竭应用基础 治疗、洋地黄、血管扩张剂和利尿剂治疗后，患者的心力衰竭症状（呼吸 困难、端坐呼吸、喘息不止、烦躁不安，舒张早期或中期奔马律、两肺底 部有湿啰音、干啰音和哮鸣音等）未见明显缓解，可以考虑使用奥昔力 农，主要是它可以增强心肌收缩力，増加心排血量，减少肺淤血和扩张外 周血管，降低心脏前、后负荷。对于左室收缩功能下降,身寸血分数（EF） 下降，外周组织灌注不良（皮肤湿冷、苍白和发紺伴紫色条纹，少尿，意 识障碍等）的患者在应用洋地黄、扩血管药物和利尿剂效果不佳的前提下 可以考虑使用奥普力农。 3.2难治性终末期心力衰竭的治疗 正性肌力药（如洋地黄、多巴酚丁胺、磷酸二酯酶抑制剂）可用于 利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的难治性充血性心力衰竭患者， 静脉滴注磷酸二酯酶抑制剂作为姑息疗法，短期（3 ~ 5d ）应用以缓解症 状（Hb类，C级）?奥昔力农作为特异的PDEDI抑制剂，可以通过増加 心排血量和扩张外周血管，可以有效地降低^脏前、后负荷，从而改善患 者的心力衰竭症状、提高生活质量。一旦情况稳定和症状缓解，应及时停 药，但不主张改为口服方案。能中断应用静脉正性肌力药者,不推荐常规 间歇静脉滴注正性肌力药（m类，B级）. 3.3肺动脉高压伴发右心衰竭的治疗 右心衰竭是所有类型肺动脉高压患者致死的共同途径，而肺动脉高压 是右心衰竭的最主要原因，其病因复杂、诊断治疗棘手，临床上主要以氧 疗和利尿为主,当肺动脉高压伴发右心衰竭患者对利尿效果不佳的患者， 可以考虑短期应用正性肌力药物,如多巴酚丁胺2~5.g/ （ kg?min ）,或 磷酸二酯酶抑制剂。奥昔力农对于合用§受体阻断剂且肾功能正常的急性 右心功能衰竭患者疗效更佳。 3.4慢性肺源性心脏病合并右心功能衰竭 各种类型的肺部