肾上腺素受体激动药课件.ppt

间羟胺 ( metaraminol , 阿拉明 aramine ) 通过直接作用于α受体和间接促使神经末梢释放 NA 而 发挥作用，其作用与 NA 相似。 特点：⑴升压作用弱而持久，⑵对肾血管的收缩作用 也弱，较少引起心悸，尿少等不良反应，⑶可以肌肉注 射，⑷ 短时期内连续应用，能产生快速耐受性，使作用 逐渐减弱 临床上作为 NA 代用品，用于各种休克早期和低血压 。 去氧肾上腺素 主要（＋） ? 1 扩瞳，弱，短效，眼内压升高和调节麻 痹少见 可用作快速短效扩瞳药（主要用于眼底 检查） 研究工具药 第三节 β 受体激动药 异丙肾上腺素（ isoprenaline ） 口服在肠粘膜与硫酸结合失效，舌下含服起效快；气雾作用迅速 [ 药理作用 ] 激动 β 1 、 β 2 （ +++ ） ? （±） 1 ．激动心脏 β 1 受体 —— 正性肌力、正性频率、正性传导。 2 ．血管：激动 β 2 ——— 明显舒张骨骼肌血管、冠脉 血压：小剂量：兴奋心脏 — 收缩压 ↑ ，舒张血管 — 舒张压 ↓ 3 ．支气管平滑肌：舒张作用强于 AD ，抑制过敏物质释放。 4 ．其他：肝糖原及脂肪分解 ↑ ，升血糖作用弱，中枢兴奋弱。 [ 临床应用 ] ? 支气管哮喘：用于控制急性发作，长期使用产生耐受性 （舌下或喷雾）。 2 ．房室传导阻滞： II 、 III 度传导阻滞（舌下、静滴）。 3 ．心脏骤停：用于窦房结功能衰竭、传导阻滞等所致。 常与 NA 、间羟胺合用，心室内注射。 4 ．感染性休克：用于低排高阻性休克。 [ 不良反应 ] 1. 心率加快、心悸、头痛。 剂量过大，心肌耗氧量↑，心律失常。 第九章 肾上腺素受体激动药 ADRENOCEPTOR AGONISTS Pharmacology 药理学 教学基本要求 【掌握】 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理 效应、作用机理、临床应用及主要不良反应； 【熟悉】 间羟胺、麻黄碱、多巴胺的作用特点和应用； 【了解】 拟肾上腺素药物的分类和构效关系。 定义： 又称拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 与肾上腺素受体结合 , 激动受体 , 产生肾上腺素样 作用 均为胺类 , 作用与交感神经兴奋的效应类似，又称 拟交感胺类 (sympathomimetic amines) 。 分类 1 ．按化学结构： 儿茶酚胺类 : AD 、 NA 、 DA 、 Isop 非儿茶酚胺类 : 麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素 2 ．按作用的受体： ? 受体激动药 : NA 、间羟胺、去氧肾上腺素 ? 、 ? 受体激动药 : AD 、 DA 、麻黄碱 ? 受体激动药 : Isop 第一节 ? 、 β 受体激动药 O H 肾上腺素（ epinephrine ， adrenaline,AD ） H O C H O H C H 2 H N C H 3 [ 来源 ] 苯乙胺－ N －甲基转移酶 1. 肾上腺髓质嗜铬细胞生成： NA AD 2. 药用 AD 可从家畜肾上腺提取，或人工合成。 [ 体内过程 ] 口服 : 无效（被碱性肠液破坏失效），注射给药 皮下注射 : 吸收缓慢，维持时间较久 1 h 肌肉注射 : 吸收快， 维持时间短 10~30 min [ 药理作用 ] 激动 ? 、 β 受体强 1. 兴奋心脏 (+) 心脏 β 1 受体 → 心肌收缩力 ↑ ，传导 ↑ ，心率 ↑ ， 心输量 ↑ 舒张冠状血管，迅速改善心肌血液供应，是强效心 脏兴奋药。 不利的一面是增加心脏作功及心肌代谢，耗氧 ↑ ，加上心 肌兴 奋性提高，剂量过大或注射过快时，易引起心律失常，甚至 心 室纤颤。 2. 收缩和舒张血管 效应取决于受体分布密度及给药剂量。 皮肤、粘膜、内脏血管 ? 1 受体占优势 → 血管收缩 强烈 骨骼肌、肝脏、冠状血管 ? 2 受体占优势→ 血管舒张 小剂量 对 AD 的敏感性：低浓度时：β受体 ＞ ? 受体 高浓度时： ? 受体 ＞ β受体 3. 血压 小剂量：收缩压↑ （兴奋心脏→心排出量↑） 脉压 ↑ 舒张压不变或稍↓ （ 骨骼肌血管舒张≥皮肤粘膜血管收缩） 收缩压 ↑↑ 较大剂量：心脏兴奋，血管强烈收缩 → 舒张压 ↑ 双相反应： BP 先升后降 总效应： BP 升高 4. 平滑肌 ? 扩张支气管平滑肌 （＋） β 2 -R---- 平滑肌舒张； （ + ） α -R---- 粘膜血管收缩， 有利水肿消除； 抑制肥大细胞释放过敏物质， 扩张支气管。 ? 松弛胃肠平滑肌： （＋） β 1 – R --- 张力↓，收缩频率、幅度↓ ? 膀胱平滑肌： 逼尿肌