药理学教学课件：作用于消化系统的药物.ppt

* * * * * 阻断M3受体，明显缓解症状，用于胃、十二指肠溃疡的治疗。选择性不高，现已少用。哌仑西平为选择性M1受体阻断药，不良反应少。 颠茄片，中成药名。为理血剂，具有解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌之功效。主治胃及十二指肠溃疡，胃肠道、肾、胆绞痛等。 * * * 代表药 第一代：西米替丁（cimitidine，甲氰咪胍，泰胃美） 第二代：雷尼替丁（rinitidine ) 第三代：法莫替丁（famotidine） 第四代：尼扎替丁（nizatidine） 罗沙替丁（roxatidine） （2）H2受体阻断药（H2-receptor antagonist） 阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础及夜间胃酸分泌 对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用 H2受体阻断药（H2-receptor antagonist） 西咪替丁 抑制各种刺激引起的胃酸分泌，作用持久，胃蛋白酶分泌也减少，对胃粘膜有保护作用 不良反应多，消化系统，中枢神经系统常见，有内分泌系统作用（抗雄激素及升催乳素），心率失常，肝肾功能异常，血小板及粒细胞减少 肝药酶抑制剂 雷尼替丁 抗酸作用为西咪替丁的4～10倍，对肝药酶的抑制作用弱，不良反应较多 法莫替丁 抑制胃酸分泌作用是西咪替丁的40～50倍，不抑制肝药酶，无抗雄激素及升催乳素作用 代表药物 用药注意事项 进餐时与临睡前服药效果最好 完成治疗后仍需继续服药3个月，突然停药可引起反跳性高酸度反应致慢性消化性溃疡穿孔 用药期间出现严重的心动过速或精神症状时应停药 定期检查肝肾功能和血常规 （3）M胆碱受体阻断药 作用：阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制Ach促胃酸分泌作用 减少胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌 解除胃肠道痉挛 副作用：多见，延缓胃排空, 膀胱张力低下,心率增快,口 干，视物模糊等 代表药：阿托品，颠茄，哌仑西平，替仑西平 服药时间在餐前15-30min为佳 抗胆碱能药物一般仅配合抗酸剂应用，单用效果差 维U颠茄铝胶囊Ⅱ (4) 胃泌素受体阻断药 作用: 除拮抗促胃液素与受体结合外, 还能促进胃粘膜黏液合成, 对胃黏膜有保护作用 代表药：丙谷胺 不良反应：胃肠道反应和中枢神经系统反应 餐前15-30分钟服药 M3R H2R GR H+、K+-ATP酶 H+ K+ 奥 美 拉 唑 - 壁细胞 哌仑西平- 乙酰 胆碱 西咪替丁- 丙谷胺- 组胺 胃泌素 胃酸形成的最后环节 抗消化性溃疡靶点（一） 中和胃酸药物 - 目的：降低损害因素 Now Answer this Question A patient comes to your clinic at midnight complaining of heart burn. You want to relieve his pain immediately. What drug will you choose? Answer : Antacids Explanation : Antacids neutralize the already secreted acid. All other drugs act by stopping acid secretion and so may not relieve symptoms at least for 45 min. 胶体铋 硫糖铝 前列腺素 其它：铝碳酸镁，思密达等 均匀分布于胃粘膜，使其免受胃酸的侵袭 三. 胃粘膜保护剂 抗消化性溃疡靶点（二） H+ 胃蛋白酶 H2O+CO2 NaHCO3- Cl- H+ pH2 粘液层 NaCl PG 粘液 pH7 粘 膜 有通道膜 的壁细胞 H+ ,胃蛋白酶 乙酰水杨酸 吲哚美辛 目的：增强保护作用 PG （1）硫糖铝 口服后在胃酸中分解为氢氧化铝和硫酸蔗糖复合物 作用：附着于溃疡面，阻止胃酸和胃蛋白酶继续侵袭溃疡面 促进内源性前列腺素合成,刺激表皮生长因子分泌 抑制幽门螺杆菌的繁殖 用法：1g，qid ，空腹用，三餐前1小时、睡前服，用药后30min内禁用抗酸药和胃酸分泌抑制药（在酸性环境中作用强） 副作用：便秘 连续用药不超过8周，检测血清铝浓度 （2）胶体铋剂 作用： 沉积在胃粘膜上，与溃疡面蛋白质螯合，防止H+回渗 吸附胃蛋白酶抑制其活性 促进粘膜合成前列腺素，刺激黏液和重碳酸盐分泌，使黏膜血流量增加 杀灭HP 副作用：舌苔黑，黑便 （3）前列腺素（米索前列醇片） 作用：抑制胃酸分泌 增加黏膜黏液/碳酸盐分泌 增加黏膜血流量 促进粘膜上皮细胞增殖，保护黏膜 副作用：腹痛