胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药.pptx

第六章 胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药 ;乙酰胆碱 （acetylcholine, ACh);卡巴胆碱 （carbacholine);毒蕈碱（muscarine); 毛果芸香碱 （polocarpine, 匹鲁卡品); 毛果芸香碱 （polocarpine，匹鲁卡品);毛果芸香碱 ;临床应用：主要用于青光眼（1%~2%滴眼液） 1．青光眼 毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，用药后由于缩瞳，使前房角间隙扩大，眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼的各种症状。对开角型青光眼也有一定疗效，可能是由于此药扩张巩膜静脉窦周围的小血管，收缩睫状肌，扩大小梁间???空间，导致眼内压降低。 2．缩瞳 术后或验光检查眼底后，用毛果芸香碱滴眼以抵消扩瞳药的作用。 注意事项： 滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流人鼻腔，因吸收而产生副作用。;抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs;M胆碱受体阻断药;东茛菪;M胆碱受体阻断药;Drug ? Receptor Interaction;;药理作用;临床应用;其它阿托品类生物碱;东茛菪碱 scopolamine 东莨菪碱 (scopolamine)是从茄科植物洋金花、莨菪和东莨菪等提得的一种左旋生物碱。 外周抗胆碱作用与阿托品相似 中枢神经系统抑制作用较强 主要用于麻醉前给药，除具有镇静作用外，还可兴奋呼吸及减少唾液和支气管分泌。 用于中药麻醉。 防治晕动病、震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。 ;阿托品的合成代用品 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。 合成扩瞳药 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide） 均为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调节麻痹作用均较阿托品出现快，且持续时间较短 ，适用于散瞳检查眼底和验光。青光眼病人禁用。;合成解痉药 一、季铵类解痉药（不能进入中枢） 异丙托溴铵（ipratropinum bromide） 非选择性M受体阻断药，扩张支气管平滑肌，抑制呼吸道腺体分泌。吸入给药治疗慢性阻塞性肺气肿。疗效不佳。 溴丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide） 具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道M受体的选择性较高。治疗量时抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久，能延缓胃的排空。较大剂量才能减少溃疡病患者的胃酸分泌，如与H2受体阻断药并用，小剂量即有效，并因此减少副作用。主要用于胃、十二脂肠溃疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐、多汗症等，睡前口服本品15—45mg可治遗尿症。 ;二、叔胺类解痉药（能进入中枢） 甲磺酸苯扎托品（benzatropine mesylate）： 具有中枢抗胆碱作用，可用于治疗帕金森病和抗精神病药引起的锥体外系不良反应。 贝那替嗪（胃复康，benactyzine）：其作用与用途与胃胺相似，但本品尚具有安定作用，尤适用于伴有焦虑症的溃疡病患者。;哌仑西平 （吡疡平，Pirenzepine);N胆碱受体阻断药 第一节 N1胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药又称神经节阻断药(ganglionic blocking drugs) , 对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用。它对效应器的作用则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。 1．心血管系统 用神经节阻断药后，则使小动静脉均扩张，回心血量和心输出量均减少，可使血压显著降低。由于副交感神经对窦房结的控制占优势，故用药后可见轻度心率加快。 2．眼 由于副交感神经对睫状肌和虹膜的控制处于优势，故用药后可致调节麻痹和散瞳。 3．平滑肌和腺体 副交感神经对胃肠、膀胱等内脏平滑肌及唾液腺的支配占优势，故神经节阻断药可抑制胃肠运动，减少胃肠道分泌，引起便泌。松弛膀胱平滑肌，导致尿潴留，抑制唾液腺和汗腺分泌，出现口干等。;常用的神经节阻断药 美加明(mecamylamine) 降压作用强而持久 。 咪芬(trimetaphan)又称阿方那特(arfonad)， 是一种速效、短效的神经节阻断药。 临床应用 由于其作用广泛，不良反应多，已少用。偶用于其他降压药无效的急进型高血压脑病和高血压危象患者，可紧急降压，并可减少回心血量，因而可改善心脏功能，有利于消除心功能不全和肺水肿症状。尚可用作脑外科和血管手术时的控制性低血压，以减少术中出血。;第二节 骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants）;无兴