外用膏剂剖析.pptxVIP

外用膏剂;Question 1;第一节 概述;第一节 概述;二、外用膏剂透皮吸收;;;（三）影响透皮吸收的因素;1、皮肤条件; 溶解特性：皮肤细胞膜具有类脂质特性，非极性强，一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极性的，因此既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物(分子具有极性基团和非极性基团)更易穿透。 分子量：小分子药物易在皮肤中扩散，分子量大于600的药物已较难透过角质层。 因此，经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。; ①基质的种类： 不同软膏基质中药物吸收速度： O/W型乳剂基质W/O型乳剂基质吸水性软膏基质动物油脂植物油烃类基质 ②基质的pH： 影响酸性和碱性药物的吸收。离子型药物一般不易透过角质层，非解离型药物有较高的渗透性。;③基质对药物的亲和力： 若亲和力大，药物的皮肤/基质分配系数小，药物难以从基质向皮肤转移，不利于吸收。 ④基质对皮肤水合作用： 角质层细胞有一定的吸水能力，基质对皮肤的水合作用大，角质层细胞膨胀，致密程度降低，有利于药物的穿透吸收。角质层含水量达50％时，药物的渗透性可增加5~10倍。油脂性强的基质封闭性强，有利于皮肤的水合作用。;4、附加剂 ①表面活性剂： 增加药物的溶解度及皮肤的润湿性，帮助药物分散，促进药物穿透。 ②渗透促进剂(penetration enhancers)： 系指能加速药物穿透皮肤的一类物质。能增加局部用药的渗透性，增加药物的经皮吸收。 如：二甲基亚砜(DMSO)、氮酮(azone)等。;;软膏剂; ; 软膏剂的基质 ;油脂 类脂 烃类 硅酮类;;;2)蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermaceti wax） 棕榈酸蜂（鲸）蜡醇脂，二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用. 特点：稳定，不易酸败;4、二甲基硅油（硅酮类）（dimethicone);;;;;;三、软膏剂附加剂;基质的选择;四、软膏剂的制备;油脂性软膏的制法;（二）熔融法（fusion method） 先加温熔化高熔点基质，再加入低熔点其他组分，熔合均匀基质. 加入药物搅拌均匀 药物不溶于基??：研细的药物筛入基质，随加随搅拌，直至软膏冷却定形.;（三）乳膏剂制备 ;药物加入的一般方法 药物不溶于基质时：粉碎为细粉 药物可溶于基质时：药物溶解相;乳膏基质处方实例 ; ; ;;; 金属性异物 粒度 重量差异 装量 微生物限度 ;;;;无油腻感，润滑舒适;处方 卡波普940 10g 乙醇 50g 甘油 50g 聚山梨酯80 2g 羟苯乙酯 1g 氢氧化钠 4g 纯化水 加至 1000g 制法 将卡波普与聚山梨酯80及300ml纯化水混合，氢氧化钠溶于100ml水后加入上液搅匀，再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀，加纯化水至全量，搅匀，即得. ;甲基纤维素（methyl cellulose, MC） 羧甲基纤维素钠 (sodium carboxymethycellulose, CMC-Na) 粘度较大，易于失水;第四节 贴膏剂;第四节 贴膏剂;第四节 贴膏剂; 2.裱背材料 一般采用漂白细布。 3.膏面覆盖物 多用硬质纱布、塑料薄膜及玻璃纸等，以避免膏片互相黏着及防止挥发性成分挥散。;（二）橡胶膏剂的制备与举例;2.含膏量检查 按《中国药典》2005年版一部附录II含膏量检查方法。 3.耐热性试验 取供试品2片，除去盖衬，置60℃烘箱中加热2小时，放冷后，膏背面应无渗油现象，膏面应有光泽，用手指触试，应仍有黏性。 4.黏附性的测定 橡胶膏剂应按《中国药典》 2005年版一部附录XIIE二法测定持黏力，应符合规定。; 特点： 1.载药量大，尤其适于中药浸膏； 2.与皮肤生物相容性好，透气，耐汗，无致敏、刺激性； 3.药物释放性能好，能提高皮肤的水化作用，有利于药物透皮吸收； 4.使用方便，不污染衣物，反复贴敷，仍能保持原有黏