药理学教学课件：第十九章 镇痛药.ppt

第四节 阿片R部分激动药 喷他佐辛 (pentazocine) 又名镇痛新,镇痛作用为吗啡的1/3； 刺激 κR 并阻断 μR 2. 成瘾性很小,在药政管理上已列入非麻醉品， 但仍属于“精神药品”之列。 3. 适用于各种慢性疼痛。 4. 代谢速率个体差异大。 大剂量可导致心率加快、高血压烦躁、幻觉、噩梦、快速思维障碍等。 * 布托啡诺（Butorphanol） 刺激 κR ，轻度阻断μR。 镇痛和呼吸抑制作用是吗啡的3.5-7 倍。 增加血管阻力和心脏做功。 对急性疼痛效果由于慢性疼痛。 用于中、重度疼痛如创伤痛、手术后疼痛、骨折、晚期癌痛等。 丁丙诺啡 （Buprenorphine） 纳步啡（Nalbuphine） 第五节 其他镇痛药 曲马朵（Tramadol） μR 弱刺激剂，NA、5-HT 再摄取抑制药。 镇痛作用类似于镇痛新。 镇咳作用是可待因的 ? 。 对呼吸有轻度抑制作用。 对心血管系统和胃肠道无明显作用。 用于中重度疼痛。 延胡索乙素 (tetrahydropalmatine) 及罗通定 (rotundine) 镇痛作用较哌替啶弱，但较解热镇痛药作用强, 药理作用与脑啡肽和β内啡肽的合成与释放有关。 适于慢性钝痛如胃肠道钝痛、普通头痛及疼痛性失眠。 无明显的成瘾性。 第六节 阿片R拮抗药 纳洛酮 (naloxone) 对各种类型的阿片受体有竞争性的阻断作用： μ>κ>δ 用于阿片类药物中毒的解救。 纳屈酮 (naltrexone) 生物利用度更高，作用时间更长。 人不在俊， 有志则英； 家不在华， 有情则馨！ 第十九章 镇痛药 Analgesics 第一节 概述 剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱,甚至诱发休克。 疼痛分类: 急性痛 躯体痛／ ＼慢性痛 内脏痛 神经性痛 疼痛介质: 按效应特点分类: 快递质：谷氨酸(Glu) : 作用发生和消除均很快。 慢递质：P物质(SP): 作用缓慢而持久。 按化学结构分类 (Dividing as the Structure): 神经肽类(Neuropeptides): P物质 (Substance P ，SP) 传统神经递质类 (Classical neurotransmitters)： 谷氨酸（Glu）、腺嘌呤（Adenine） 、 GABA、5－HT、NA 镇痛递质与药物: 内源性镇痛递质： 内源性阿片肽：脑啡肽（Enkephalin）、 β 内啡肽（β－endorphin）、强啡肽（dynorphin）、 5-HT etc. 止痛药物： 内脏平滑肌痉挛痛 —— 抗胆碱药 血管痉挛痛（心绞痛 cardiac angina ） —— 扩血管药 慢性炎痛（Inflammatory chronic dull pain） —— 解热镇痛药 剧痛 —— 镇痛药（Central analgesics addiction） * 阿片受体和内源性阿片肽 中国学者邹刚和张昌绍 1962年证明：吗啡镇痛作用的部位在中枢第三脑室周围灰质。进一步研究表明（ Further research found that） ： 与镇痛有关的受体：分布于丘脑内侧、脑室、导水管和脊髓胶质区等。 与镇静有关的受体：分布于边缘系统。 与欣快