常用抗菌药物.pptx

常用抗微生物药物 抗微生物药物是一类能够抑制或杀灭细菌或病原体的药物，广泛地应用于治疗或预防感染性疾病。根据来源、结构、抗菌作用及应用的不同，将抗微生物药分为抗生素（?-内酰胺类如青霉素类、头孢菌素类，大环内酯类，氨基苷类，四环素类，氯霉素类，林可霉素类等）、合成抗菌药（主要有磺胺类、喹诺酮类、呋喃类）抗结核药、抗真菌药、抗病毒药等。 有关术语抗菌药物 是一类对体内外病原微生物有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素、化学合成药及抗菌中草药化疗药 是用于抗体内病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞感染的药物抗菌谱抗菌药的抗菌范围。依抗菌谱的不同将药物分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药抗菌活性 杀菌剂和抑菌剂化疗指数 半数致死量与半数有效量的比值天然抗生素 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物的代谢产物半合成抗生素 保留天然抗生素的主要结构（母核）改造侧连得到新的抗生素 化疗指数 半数致死量与半数有效量的比值天然抗生素 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物的代谢产物半合成抗生素 保留天然抗生素的主要结构（母核）改造侧连得到新的抗生素 第一节 人工合成抗菌药学习要点1.喹诺酮类的抗菌特点、应用及不良反应2.磺胺类药抗菌机制、应用及不良反应3.甲硝唑作用及应用一、喹诺酮类喹诺酮类分三代第一代 萘啶酸，抗菌谱窄已不用第二代 吡哌酸，抗菌谱活性大于第一代 ，主要用于肠道感染第三代 引入氟原子，广谱、高效、不良反应少，特别是对绿脓杆菌、厌氧菌及结核杆菌有杀灭作用，在临床广泛应用。氟喹诺酮类（第三代）【常用药物】诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星（泰利必妥）、左氧氟沙星（来立信）、培氟沙星、依诺沙星（氟啶酸）等 【作用特点】1、抗菌谱广且作用强对Gˉ菌---大肠、变形、流感、绿脓杆菌、淋球菌强对G+菌---金葡菌、肺炎双球菌等也有效对厌氧 菌、支原体、军团菌及结核分支杆菌也有较强疗效2、与其他抗生素无交叉耐药 3、多数品种为口服制剂，使用方便，T1/2长服药次数减少。用于治疗尿路、肠道及呼吸道感染、前列腺炎[抗菌机制] 抑制细菌DNA回旋酶的作用，阻碍DNA复制，导致细菌死亡。【不良反应】●消化道反应●中枢反应●过敏反应●骨关节肿胀、骨关节病及肌腱炎，小儿（12岁以下）和孕妇禁用常用药物比较诺氟沙星----尿、胃肠浓度高主要用于肠道、泌尿系感染或皮肤、软组织、肺组织感染0.2-0.4g Tid环丙沙星—用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、骨 关节及皮肤感染 0.25g Bid氧氟沙星---对结核杆菌活性高 0.1—0.3g Tid左氧氟沙星– 对厌氧菌作用强大、对支原体、军团菌、衣原体、结核杆菌有杀灭作用，是不良反应最小者二 、 磺胺类和甲氧苄定[药物分类]依口服吸收难易短效类：磺胺甲恶唑（SIZ）1、用于全身感染的磺胺药（口服易吸收药）中效类：磺胺异恶唑（SMZ） 磺胺嘧啶 （SD）长效类：磺胺多辛2、用于肠道感染药（口服难吸收）柳氮磺胺吡啶（SASP）3、外用磺胺药SD-Ag、SML 【抗菌作用及机制】抗菌范围广，对革兰阳性、阴性菌都有抑制作用（溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌强；对葡萄球菌、肺炎球菌等也有效，SMZ对伤寒杆菌，SD-Ag对绿脓杆菌有效。磺胺类抑制二氢叶酸合成酶，从而影响核酸合成抑制细菌生长繁殖。甲氧苄定抑制二氢叶酸还原酶使四氢叶酸受阻从而影响核酸合成，与磺胺类合用对细菌叶酸合成起到双重阻断作用而杀菌。药物比较1、SD（磺胺嘧啶）结合率低，易透过血脑屏障脑脊液浓度高流脑首选。2、SMZ（磺胺甲恶唑）尿中浓度高，与TMP组成复方新诺明（SMZco），治疗 泌尿系、呼吸道感染。2片 Bid 早晚饭后服用3、外用药---SML对铜绿甲单胞菌、金黄色葡萄菌几破伤风杆菌有效，用于大面积创伤及烧伤后的感染【不良反应】●肾毒性 尿液呈酸性出现结晶尿 SD常见●过敏反应 磺胺类药物之间有交叉过敏反应●造血系统损害 粒细胞、血小板减少、再障●肝损害 严重者急性肝坏死三、硝基咪唑类常用药物甲硝唑、替硝唑、奥硝唑[作用及应用]1、抗阿米巴原虫 治疗急性阿米巴痢疾及肠外阿米巴病 0.4-0.6g Tid 2、抗滴虫 对阴道滴虫有杀灭作用，阴道毛滴虫感染首选 塞入阴道内，7-10天为1疗程3、抗厌氧菌 用于口腔、盆腔厌氧菌感染及败血症。0.2-0.4g Tid 第二节 各类抗生素简介 学习要点1、青霉素类的抗菌谱、临床选用、不良反应及用药注意常用药物的特点2、头孢菌素类的特点及选用3、大环内酯类抗菌谱、临床选用、不良反应及用药注意常用药物的特点4、氨基苷类的共性，主要药物特点及选用5、四环素类抗菌谱、临床选用、不良反应及用药注意常