6种β受体阻滞剂.pdfVIP

普萘洛尔、美托洛尔 、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛 （一）分类： 1） 美托洛尔 ：选择性的 β受体阻滞剂， 但是，美托洛尔剂量增 1 大时，其对 β1受体的选择性会降低。美托洛尔无 β受体激 动作用，几乎没有膜稳定作用。 2） 比索洛尔：一种高选择性的 β1- 肾上腺受体拮抗剂， 无内在拟交 感活性和膜稳定活性。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有 β1- 受体选择性作用。 3） 阿替洛尔：选择性 β1肾上腺素受体阻滞药。为心脏选择性 β- 受体阻断剂，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管 及支气管平滑肌的 β2受体抑制较弱。 无内源性拟交感活性， 无 膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。 4 ） 普萘洛尔：非选择性 β受体阻滞剂。有明显的抗血小板聚集作 用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜 Ca+转运有关。 5） 卡维地洛： 兼有 α1和非选择性 β受体阻滞作用， 无内在拟交感 活性。它具有膜稳定特性。该药是一种强效抗氧化物和氧自由 基清除剂。试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。 6） 阿罗洛尔 : β受体阻滞剂，兼有适度的 α受体阻滞作用 （二） 1/2 t 1) 美托洛尔： 3-5h 2) 比索洛尔：口服比索洛尔 3～4 小时后达到最大效应。由于半衰期 为 10～12 小时， 比索洛尔的效应可以持续 24 小时。 比索洛尔通常在 2 周后达到最大抗高血压效应。 t1/2 ： 10-12h。 3) 阿替洛尔： 口服吸收约为 50%。小剂量可通过血脑屏障。 蛋白结合 率 6－10%。服后 2 －4 小时作用达峰值，作用持续时间较久。 t1/2 ： 6-7h 4 ）普萘洛尔：胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度 约 30%。药后 1-1.5 小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率 90-95%。 t1/2 ：2-3h 5) 卡维地洛：口服后易于吸收，口服后 1～3h 血药浓度达峰，绝对 生物利用度 (F) 约为 25%～35%，有明显的首过效应，卡维地洛为碱性 亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于 98%。t1/2 ：7-10h 。 6）阿罗洛尔 : 口服后 2h 血药浓度达峰值， t1/2 ：10h ( 三 ) ：代谢排泄 1) 美托洛尔： 美托洛尔在肝脏中代谢。 已经检出三种主要代谢产物， 但均无有临床意义的 β阻滞效应。美托洛尔剂量的 5% 以原形经肾脏 排出，其余均以代谢产物的形式排出。肾功能损害者，没有必要调整 剂量。只有在 肝功能极度严重损害 时 （例如门静脉分流术后的患者） ， 才需要考虑减少剂量。 2) 比索洛尔： 50 ％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排 出，剩余 50 ％以原形药的形式从肾脏排出。轻中度肝、肾脏功能异 常患者不需要进行剂量调整。晚期肾功能衰竭 (肌酐清除率 20ml ／ min)和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超