成药性类药性质.docxVIP

药物的分子设计策略(3):先导化 合物的质量与优化 一、概述 □新药创制过程: 将非药的活性化合物向成药转化，满足安全、有 效、稳定和质量可控的要求. ■生物学：活性评价模型和评价方法 ■化学：发现苗头化合物(hit)和(或)先导化合物(lead),优化结 构，确定一批有成药前景的物质，即候选药物(drug candidate) ■按照药政法规对候选药物进行系统的临床前研究，经审批后 进入临床I期、11期和m期研究，最终经批准上市应用 这是一条研究开发链，确定候选药物是个重要环节 开发阶段 新药研究与开发过程 新药研发各个环节的价值贡献度 OU先导物的发现与 优化约占价值链10%f时程约3?5年，但决定了后面90%的命运9060J503020幡床确定候选药物， t. J J ,? ?三期临,床和批 准? ?卜:::事B 1 1 ? OU 先导物的发现与 优化约占价值链 10%f时程约3? 5年，但决定了后 面90%的命运 90 60 J 50 30 20 幡床 确定候选药物 ， t. J J ,? ? 三期临,床和批 准 ? ? 卜:::事 B 1 1 ?? ■「■ ( - - 5 -: ? ? 1. ■? f ? ? ? ■ ? MX?+ ?:;: —A - ? :: : Oj M t ■ ■?? 1 1 ；?Xe ? i —十 * :* ?产■/.八. 6,.?，广了