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- 2021-08-27 发布于北京
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药物制剂新技术与药物递送系统
一、 固体分散技术
概念:一种难溶型药物以分子、胶态、微晶或无定型状态,分散在另一种水溶性材料中或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。
固体分散技术已成为提高难溶性药物溶出度、生物利用度以及制备高效、速效制剂的新技术。联苯双酯丸、复方炔诺孕酮丸等市售产品是采用固体分散体技术制备的。
作用:增加难溶性药物溶出度、提高生物利用度、降低给药剂量;
使用难溶性或肠溶性载体材料,制备具有缓释、控释作用的固体制剂;
通过载体的包蔽作用,延缓药物的水解和氧化;
掩盖药物的不良气味和刺激性;
降低药物的毒副作用;
使液体药物固体化
缺点:药物含量不可能太高;贮存过程中会逐渐老化;载体材料
1、水溶性载体材料
聚乙二醇类 PEG
聚维酮类 PVP
表面活性剂类:Poloxamer 188
有机酸类:枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸、脱氧胆酸
糖类与醇类:半乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇
2、难溶性载体材料
纤维素类:乙基纤维素
聚丙烯酸树脂类
其他类:胆固醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈酸等
;3、肠溶性载体材料
纤维素类:CAP、HPMCP、CMEC
聚丙烯酸树脂类
(三) 常用的固体分散技术
1.熔融法
载体加热熔融+药物?混合?骤冷固化?固体分散体
(熔点低的载体) (多个晶核迅速形成)
2.溶剂法(共沉淀法)
载体+药物+有
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