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抗过敏药和抗溃疡药a ;组胺的生物合成;组胺H1、 H2受体作用的效应;学习目标;第一节 抗过敏药;H1受体拮抗剂的分类及代表药:
氨基醚类—苯海拉明; 乙二胺类—曲吡那敏;
三环类—氯雷他定; 丙胺类—氯苯那敏;
哌嗪类—西替利嗪; 哌啶类—左卡巴斯汀
H1受体拮抗剂的根本结构:;; 一、氨基醚类 ; 一、氨基醚类;苯海拉明的醚结构,受酸的催化分解为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反响:;作用及用途; 二、乙二胺类; 三、丙胺类; 三、丙胺类;常见基团名称对照;作用及用途; 四、三环类; 四、三环类;;氯雷他定〔loratadine〕;结构特点; 五、哌嗪类;盐酸西替利嗪 ( Cetirizine Hydrochloride);结构特点; 六、哌啶类;为什么服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机暂时不能驾驶车辆?如果司机要驾驶车辆,应选用哪种药物比较适宜?;第二节 抗消化道溃疡药;消化性溃疡的成因图:;胃壁细胞分泌胃酸的过程:
1.组胺,Ach,胃泌素〔G〕等刺激胃壁细胞底-边膜上的受体,引起第二信使cAMP和Ca2+的增加。
2.经cAMP和Ca2+的介导激活蛋白激酶,刺激由细胞内向细胞顶端传递。
3.在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵〔H+/K+-ATP酶〕移至分泌性胃管,将H+从胞质泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的K+交换,H+与从顶端膜转运至胃腔的Cl-形成盐酸。
4.由组胺刺激增加的cAMP的作用比Ach和胃泌素刺激增加的Ca2+的作用大得多。;胃酸分泌过程与药物作用示意图:;抗溃疡药的作用机制:
1.组胺H2-受体拮抗剂阻断组胺与H2-受体结合,抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、抗胃泌素药。
2.质子泵抑制剂抑制H+/K+-ATP酶的活性,可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。; 第二节 抗消化道溃疡药; 一、H2受体拮抗剂;获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家,
其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁;结构类型与常用药:
咪唑类—西咪替丁
呋喃类—雷尼替丁
噻唑类—法莫替丁、尼扎替丁
哌啶类—罗沙替丁;结构特点:;常见脒脲基团名称:;代表药:西咪替丁Cimetidine
结构与性质;作用及用途;代表药:盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride;代表药:法莫替丁;二、质子泵抑制剂; 奥美拉唑;;作用及用途;
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