口服降糖药物的应用[1].pptxVIP

口服降糖药物的应用2009.11.25佟玲玲口服降糖药物是糖尿病防治的重要组成部分 糖尿病的主要病理生理异常是慢性高血糖，治疗的主要目的之一是将血糖控制到正常或接近正常水平,以防止和延缓并发症的发生和发展 临床实践证明: 单纯饮食和运动疗法仅对少部分的2型糖尿病患者发病初期有效。大部分(约占90%以上)的2型糖尿病患者是需用药物治疗的SU胰岛素促泌剂(格列本脲,格列吡嗪,格列齐特,格列喹酮,格列美脲)非SU胰岛素促泌剂(瑞格列奈,那格列奈)降糖药(OHA)抗高血糖药(AHA)口服抗糖尿病药(OAD).双胍类(二甲双胍)α糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)噻唑烷二酮类(罗格列酮,吡格列酮).口服抗糖尿病药（OAD）类型理想的口服抗糖尿病药应具备：良好的安全性和满意的降糖效果方便的服药方法，具有很好的口服药依从 性，便于长期遵医嘱治疗改善血糖的同时，不加重其他代谢障碍提高病人的生活质量各类口服抗糖尿病药的作用部位胰腺↑诺和龙(瑞格列奈)（Repaglinide)↑磺脲类胰岛素分泌受损葡萄糖 肠道↓葡萄糖苷 酶抑制剂↓二甲双胍高血糖肝脏↑糖异生↓葡萄糖摄取肌肉脂肪↓二甲双胍±胰岛素增敏剂↑二甲双胍↑胰岛素增敏剂 磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）作用机制 刺激胰岛素分泌 与β细胞膜上SU- R结合→抑制H+-K+-ATP酶,关闭K+通道 →K+外流减少, β-cell膜除极 →Ca2+通道开放, Ca2+内流 →INS分泌颗粒外排 →INS分泌增加 故降糖作用有赖于存在相当数量有功能的胰岛β细胞 1、磺脲类药物刺激胰岛素释放大约可达2倍左右。2、空腹血糖小于14mmol/L,一般可使空腹血糖下降4mmol/L。3、小剂量开始，餐前30分服用。4、血糖控制不佳，可增加到推荐的最大剂量。5、不宜将两种磺脲类药物同时应用。6、对年龄大，肝肾功能受损易有低血糖倾向者，应避免选用长 效磺脲类降糖药。磺脲类药物种类第一代甲磺丁脲 ( tolbutamide)( D860)氯磺丙脲 ( chlorpropamide)第二代格列苯脲 ( glibenclamide)(优降糖)格列奇特 ( gliclazide)(达美康 )格列吡嗪 ( glipizide)(美吡达 )格列喹酮 ( gliquidone)(糖适平 )第三代 格列美脲 ( glimepiride)(亚莫利)磺脲类药物药代动力学化学 成分 格列苯脲 格列奇特 格列吡嗪 格列吡嗪控释片 格列喹酮 格列美脲 ( 优降糖） (达美康 ) (美吡达) (瑞易宁) (糖适平) (亚莫利)达峰时间 3~4h 3~4h 1~2h 6~12h 2~3h 2~3h半衰期 6~12h 6~12h2~4h 2~4h1.5~3h 9h药效时间 16~24h 10~20h 8~12h 24 h 8~12h 24h清除途径 50%尿 60~70%尿 90%尿 90%尿 5%尿 60%尿 50%粪便 20~30%粪便 10%粪便 10%粪便95%粪便 40%粪便代谢物 有降糖作用 抑制血小板 抑制血小板 聚集降血糖 聚集降血糖脂降糖效果 + + + + + + + + + + + + + + + + + + 磺脲类药物主要的不良反应低血糖：不易早期察觉（和胰岛素相比）且持续时间长导致永久性神经损害，老年人使用应从小剂量开始。各种药物低血糖危险：格列苯脲 格列奇特 格列吡嗪 格列吡嗪控释片 格列喹酮 格列美脲低血糖 + + + + + + +