》第17章：药物的代谢与生物转化.pptxVIP

第17章 药物的变质反应 和生物转化 ;主要内容;学习目标;第1节 药物的变质反应;一、 水解反应;（一）药物的水解过程; （1）无机酸酯：硝酸甘油、氢化可的松磷酸钠 （2）脂肪酸脂：阿托品、阿司匹林 （3）芳香酸酯：普鲁卡因、贝诺酯 （4）内酯：毛果芸香碱、红霉素;3.酰胺类药物的水解 ; ②青霉素和头孢菌素类：这类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很容易水解开环，而失效。 ; ③巴比妥类：也属于酰胺类药物，在碱性溶液中容易水解。有些???胺类药物，如利多卡因，临近酰胺基有较大的基团，由于空间效应，故不易水解。 ;④其它类型药物的水解 苷类药物如洋地黄毒苷、硫酸链霉素、卡那霉索及碘苷等均易水解，水解产物为苷无和糖 含酰肼构的异烟肼、含磺酰脲结构的甲苯磺丁脲、含活泼卤素结构的环磷酰胺、含肟类结构的磺解磷定、含腙类结构的利福霉素、含多糖结构的阿米卡星以及含多肽结构的胰岛素等，均可在一定条件下发生水解反应。;酯;（二）影响药物水解的因素及防止水解反应的方法; 结构因素:易水解的药物多羧酸衍生物，水解反应为亲核反应。;酯的水解;2. 药物化学结构对水解的影响 （1）离去酸的酸性越强，药物越易水解。;羧酸衍生物的水解速度(由强到弱)：;（2）电性效应