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肺癌治疗的靶向药物
靶向治疗为肿瘤治疗带来了新的革命, 将成为本世纪肿瘤治疗中
最具潜力、最有希望的疗法。下面是 推荐给大家的肺癌治疗的靶向
药物,供大家参考。
一、 EGFR 突变
EGFR(英语: epidermal growth factor receptor ,简称为
EGFR、ErbB-1 或 HER1)是表皮生长因子受体 (HER)家族成员之一。
该家族包括 HER1(erbB1 ,EGFR)、HER2(erbB2 ,NEU) 、HER3(erbB3)
及 HER4(erbB4) 。HER 家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。
EGFR 基因在亚裔腺癌人群中的突变频率是 10%-40% ,常见突
变位点: 19 外显子缺失突变, 21 外显子 L858R 点突变及 18 与 20
外显子突变等。
一代易瑞沙、特罗凯、凯美纳靶向的出世,创造了肺癌治疗史上
的奇迹。后续抑制作用较强的二代不可逆抑制剂阿法替尼也进入大家
视野,阿法替尼是靶向 EGFR及 HER2 的双靶点抑制剂,疗效肯定,
但国人的不良反应相对多些。 而一代二代药物治疗在一年左右的时间
会出现不同程度的耐药, 在对于耐药机制的研究中发现了 T790M 的
二次突变,针对于此的三代 EGFR-TKI 抑制剂 AZD9291 也因此普及,
形成了目前三代 EGR-TKI 的治疗阶梯。我们也要认识到国内上市的
靶向药物只有一代的易瑞沙,特罗凯,凯美纳,二代药物阿法替尼即
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将上市,三代药物也只有临床试验,基于药物未在中国上市,病情进
展后可以进行化疗。
二、 ALK 融合或重排
ALK 融合或重排在肺腺癌中占 5%-10% ,其常见的融合方式是
EML4-ALK 。其靶向的一代药物是国内已有的克唑替尼, 可产生 74%
的有效率。而长期使用的患者也会在中位 1-2 年时间出现耐药, 即发
生 ALK 守门基因的突变导致继发耐药,从而促发了二代甚至是三代
药物的出现,也形成了 ALK 治疗的三阶梯,但国内上市的 ALK 靶向
药物只有克唑替尼一种,化疗仍是 ALK 耐药后的选择。
三、 ROS1 的融合
ROS1 的融合在肺腺癌中突变率较低, 1.2%--1.7% ,常见于年
轻、非吸烟、腺癌、 高级别组织病理类型患者。这一基因融合与 ALK
类似,具有明确的肿瘤形成驱动性及较好的临床疗效。因此 2017.2
版 NCCN 指南中首次将 ROS1 提到肺腺癌的常规检测中,制定了该
类患者特定的临床治疗路径。
对于 ROS1 重排阳性的患者,一线初试治疗推荐克唑替尼用药,
有效率可达到 72% ,耐药时间 19.2 月,病情进展后可以进行化疗
或 PD-1 的免疫治疗。
肺癌的免疫治疗 1、抗体靶向的免疫治疗在很多恶性肿瘤上已获
得早期成功,在晚期肺癌和其它肿瘤的治疗中已经起到了很大的作
用。
2 、 一 些 靶 向 PD-1 受 体 的 单 克 隆 抗 体 (nivolumab,
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