抗高血压药-药理学.pptVIP

1.各种抗高血压药物的分类及代表药如下: （1）利尿降压药 氢氯噻嗪等。 （2）交感神经抑制药 ①中枢性降压药:可乐定、利美尼定等; ②神经节阻断药:樟磺咪芬等; ③去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:利血平、胍乙啶等; ④肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔等。 （3）肾素-血管紧张素系统抑制药 ①血管紧张素转换酶(ACE)抑制药:卡托普利等; ②血管紧张素Ⅱ受体阻断药:氯沙坦等; ③肾素抑制药:雷米克林等。 （4）钙通道阻滞药 硝苯地平等。 （5）血管扩张药:肼屈嗪和硝普钠等。 * 2021/9/12 2021/9/12 * 2.卡托普利抑制血管紧张素转化酶致: （1）阻止血管紧张素Ⅱ形成,血管收缩作用减弱; （2）保存缓激肽活性,NO和PGI2形成增加,舒张血管; （3）保护血管内皮细胞; （4）抗心肌缺血与心肌保护; （5）增敏胰岛素受体。 2021/9/12 * 3.（1）硝普钠的临床应用:用于高血压急症的治疗和手术麻醉时的控制性低血压,也可用于高血压合并心力衰竭或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高。 （2）不良反应:静滴时可出现恶心、呕吐、精神不安、肌肉痉挛、头痛、皮疹、出汗、发热都能。大剂量或连续使用（特别在肝肾功能损害的病人）,可引起血浆氰化物或硫氰化物浓度升高而中毒,可导致甲状腺功能衰退。用药时须严密监测血浆氰化物浓度。 2021/9/12 * 编者:胡长平（中南大学湘雅医学院） 2021/9/12 * * 2021/9/12 * 三、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体阻断药 2021/9/12 * 血管紧张素原 血管紧张素Ⅰ 血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE） 收缩血管 促交感神经递质释放 中枢神经系统作用 促进醛固酮分泌 肾脏作用（抑制排钠利尿） 细胞增殖 血管紧张素Ⅱ 血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体） 肾素 降解产物 缓激肽 糜蛋白酶（心肺） 2021/9/12 * ACE抑制药与其他降压药比较,具有以下特点: ①降压时不伴有反射性心率加快,对心排出量无明显影响; ②可预防和逆转心肌与血管构型重建; ③增加肾血流量,保护肾脏; ④能改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。 2021/9/12 * 降压作用机制:抑制ACE （1）减少 AngⅡ的生成,舒张动脉与静脉,降低外周血管阻力。 （2）减慢缓激肽降解,升高缓激肽水平,促进NO和前列腺素生成,产生舒血管效应。 （3）减少去甲肾上腺素释放,并能抑制中枢RAS,降低中枢交感神经活性,使外周交感神经活性降低。 （4）防止血管平滑肌增生和血管构型重建,改善动脉顺应性。 （5）减少肾脏组织中AngⅡ, 减弱AngⅡ的抗利尿作用以及减少醛固酮分泌,减轻水钠潴留。 2021/9/12 * （二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦 （losartan） 依贝沙坦 （irbesertan） 缬沙坦 （valsartan） 2021/9/12 * 氯沙坦作用特点: 选择性阻断1型血管紧张素受体（ angiotensin tape 1,AT1）,扩张血管,减少醛固酮的分泌,治疗高血压、心力衰竭、防止心肌血管构形重建。 不良反应少,眩晕、低血压、皮疹、高血钾等。 2021/9/12 * 四、钙通道阻滞药降压作用机制  阻钙内流 负性肌力作用 心排出量减少 舒张血管平滑肌 AV 外周阻力下降 血压下降 2021/9/12 * 硝苯地平（nifedipine） 【药理作用】 硝苯地平对各型高血压均有降压作用,但对正常血压者影响不明显。降压作用快而强。口服10min起效,舌下给药5～15min明显降压。 【临床应用】 用于治疗轻、中、重度高血压,尤以低肾素性高血压疗效好,可单用或与利尿药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药合用。 【不良反应】 常见不良反应有头痛、颜面潮红、眩晕、心悸、踝部水肿等。 * 2021/9/12 2021/9/12 * 二氢吡啶类对血管作用较强 氨氯地平（amlodipine） 非洛地平（felodipine)治疗效果最佳,心血管事件发生率最低。 拉西地平（lacidipine）具有高度亲脂性,起效慢,作用时间长,平稳降压。 尼莫地平（nimodipine）降压同时不影响重要器官如心、脑、肾的血流量。 2021/9/12 * 一、中枢降压药 第三节 其他抗高血压药物 可乐定（clonidine） 莫索尼定（moxoni