常用阿片类药物.pptxVIP

常用阿片类药物第1页/共101页会计学第2页/共101页第3页/共101页什么是阿片阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科（papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁，其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为20%左右阿片≠吗啡≠鸦片第4页/共101页阿片类物质生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗啡结构改造获得人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃托啡、特培洛啡 第5页/共101页鸦片 俗称大烟、烟土、阿片或阿芙蓉，是从 罂粟中提炼出来鸦片有生、熟之分，生鸦片进一步加工处理后成为可供吸毒者吸食的熟鸦片生鸦片中： 15-30%矿物质、树脂和水份 10-20%特殊生物碱:吗啡类、罂粟碱类 盐酸那可汀类 第6页/共101页吗啡1803年，德国药剂师Serturner从阿片中提取出了吗啡碱，并依照睡神的名字Moepheus而将此物质命名为吗啡碱纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质，溶于水，略溶于乙醇。吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇痛药物的比较标准吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫盐酸吗啡。第7页/共101页阿片受体70s初证实脑内有阿片受体，而且各种镇痛药与阿片受体的亲和力与它们的镇痛效力之间呈现高度相关性 阿片受体可分为μ、δ、κ、及σ型，μ、δ及σ型各又可分为1和2两种亚型 阿片类药物对不同型受体的亲和力及内在活性不完全相同第8页/共101页阿片类药物分类按对受体作用分类： 激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因 哌替啶、埃托菲 拮抗剂－纳洛酮 部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新临床分类： 强阿片类－吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替 啶、埃托菲、羟考酮 弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多第9页/共101页CH3NCH2HHCH3OOOH双氢可待因CH3NCH2HOOOH吗啡三种阿片类药物的结构CH3NCH2CH3OOOH可待因第10页/共101页阿片类药物之最最古老 最有效与人体最具亲和力 可各种途径用药研究最透 使用最广用量最大 最安全价格便宜结论：目前，人类尚未发现比阿片类药物更强大的止痛药物，其“龙头老大”地位尚无可取代。第11页/共101页阿片药物的作用机制 疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物 质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛） 内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后膜阿片受体，Ca++↓ → 突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓ 突触后膜：超级化干扰痛传入中枢第12页/共101页镇痛机制通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用第13页/共101页阿片药物的作用机制PainanalgesiamorphiastimulationE:脑啡肽SP：P物质第14页/共101页吗啡药理特点镇痛作用主要部位：中脑、脊髓不影响意识及其它感觉镇痛范围广镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪提高疼痛耐受性第15页/共101页安全：起效时间与半衰期相近，可使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒；无极量：可随时加量，效果较好，副作用较少．多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔第16页/共101页双氢可待因第17页/共101页双氢可待因(1)普通片 药名：酒石酸双氢可待因片 英文名：Dihydrocodeine Tartrate 规格：30mg/片 生产：青海制药集团有限公司第18页/共101页双氢可待因(2)药理、毒理： 阿片类镇痛药，阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 二氢可待因 可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 二氢可待因 可待因吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小时, 持续12小时 第19页/共101页双氢可待因(3)用法用量: 普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服 控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服剂量转换: 药物名称 等效剂量 倍 数 吗 啡10mg 1 二氢可待因30-40mg 3-4 可待因60mg 6注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药第20页/共101页双氢可待因(4)不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微第21页/共101页对乙酰氨基酚【别名】 醋氨酚;扑热息痛;【其它复方制剂】百服宁;必理通