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浓度依赖性药物是什么 _浓度依赖性药物
的定义
浓度依赖性药物对于很多人来说都是一个陌生的词语, 很少人知
道什么是浓度依赖性药物,那么你想知道浓度依赖性药物是什么吗 ?
下面是 为你整理的浓度依赖性药物是什么的相关内容,希望对你有
用 !
浓度依赖性药物的定义在治疗体内致病菌感染时, 作用于细菌的
抗菌药物浓度和时间是药物取得疗效的两大基本因素。 对于不同类型
的抗菌药物来说, 有些抗菌药物作用浓度是主导因素, 有些抗菌药物
作用时间是主导因素 [2] 。作用浓度为主导因素的抗菌药物被简称为
浓度依赖性药物。 浓度依赖性抗菌药物是指抗菌药物的杀菌作用具有
浓度依赖性,药物峰值浓度越高,对致病菌的杀伤力越强,杀伤速度
越快。
浓度依赖性药物的特点 (1) 抗菌活性随抗菌药物的浓度升高而增
强,当血药浓度超过致病菌最低抑菌浓度 (MIC) 的 8~10 倍时,抑菌
活性强 [1] 。
(2) 有较显著的抗生素后效应 (PAE)。
(3) 血药浓度低于 MIC 时,对致病菌仍有一定的抑菌作用。这类
药物主要包括氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑等。
浓度依赖性药物的认识误区 1.对于浓度依赖性药物容易产生望
1
文生义的误区,例如:对于浓度依赖性药物,由于不易很快与细菌受
体结合达到饱和, 浓度越高杀菌效果越好。 对细菌作用浓度的大小是
浓度依赖性药物的主导因素, 但只有在一定的范围内, 此类药物的抗
菌活性才显现出浓度依赖特性:浓度愈高,抗菌活性愈强,杀菌作用
与血药浓度峰值 Cmax 密切相关,而与作用时间关系不大。如果任
意加大浓度依赖性药物剂量,试图简单通过提高 Cmax 增加临床疗
效,极容易导致 ADR 的发生,如氨基糖苷类药物具有浓度依赖特性,
但其治疗指数小, 有效浓度与最小毒性浓度接近, 且耳毒性和肾毒性
不仅与药物峰浓度有关,也与谷浓度有关,比如庆大霉素耳、肾毒性
不仅与高于 12mu;g/mL 的峰浓度有关,也与高于 2mu;g/mL
的谷浓度有关。 即使是浓度依赖性药物, 也不应片面提高此类药物的
血药浓度,使用的剂量应保证其产生的血药浓度不超过最低毒性浓
度。
2. 浓度依赖性药物抑制或杀灭细菌时也是需要一个时间过程的,
只是在绝大多数情况下此类药物浓度较高, 逐步代谢和排泄的过程已
经保证了药物有足够的时间与致病菌接触, 发挥抑制或杀灭细菌的作
用。
浓度依赖性药物的使用浓度依赖性抗菌药物是指抗菌药物的杀
菌作用具有浓度依赖性, 药物峰值浓度越高, 对致病菌的杀伤力越强,
杀伤速度越快。这类药物包括氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑等。
峰值浓度 (Cmax)/MIC 比值是浓度依赖性抗菌药物疗效的关键
性药效指标, 常用于评价氨基糖苷类的疗效, 当氨基糖苷类的 Cmax
2
与它对病原菌的 MIC 之比
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