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之公保含烟创作
罕见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨
苄、头孢羟氨苄等 .第一代头孢菌素:开发年代为 1962-1970 年,其抗菌性能具
以下特点: 1 、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对立金
葡菌β- 内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效 .但若金葡菌已对立葡萄球菌青
霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药 . 2 、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球
菌 A 群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌 D 群的作用很差,所有的头孢
菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效 .3 、在本代抗生素抗菌谱
内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草
杆菌、白喉棒状杆菌等 .4 、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的
近似性,分述如下:( 1 )对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但
前者易发作耐药菌株 . (2 )对奇异变形杆菌的局部少数菌株对本代抗生素敏感 .
(3 )关于年夜肠杆菌、沙门菌、志贺菌的少数菌株有较强的作用,但易发作耐
药性 . (4 )关于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则
是无效的),但对本代抗生素可发作耐药菌株 . (5 )本代抗生素对流感嗜血杆菌
有一定的作用 .但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着穿插耐药性,即对氨苄
西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也
耐药 . (6 )肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药 . (7 )第一代头孢菌素对下列微
生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、
拟杆菌等无效 .5 、第一代头孢菌素对放线菌常可有效 .第一代头孢菌素主要由肾脏
排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠
道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不
适用于中枢感染 .
头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、
头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物
有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美
唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头
孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟;
床常常使用的抗生素包括 β- 内酰胺类、氨基糖苷类、年夜环内酯类、林可霉素
类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素 .
β- 内酰胺类
此类属于繁殖期杀菌剂 .其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低 .包括青霉素
类、头孢菌素类、新型 β- 内酰胺类及 β- 内酰胺类与 β- 内酰胺酶抑制剂组成的
复合制剂 .
青霉素类
青霉素 G :临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄
球菌和流感杆菌少数对其耐药 .普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长 .青霉素 V 钾
片耐酸,可口服,使用方便 .
双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G+ 球
菌较青霉素 G 差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌( MRSA )无效 .
阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感
杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效
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