抗菌药物的应用.ppt

抗菌药物的应用;概念 抗菌药物作用机理 抗菌药物分类 细菌分类、耐药机制 药动学和药效学;精品资料; 你怎么称呼老师？ 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？ 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ 教师的教鞭 “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘 ……” “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”;抗生素：某种有机体（微生物）所产生，对细菌和其他微生物以及肿瘤细胞具有抑制和杀灭作用的一类物质，根据作用不同可分为抗细菌、抗病毒、抗真菌、抗肿瘤等。 抗菌药物：是指在一定浓度下对细菌具有杀灭或抑制的药物。除包括部分抗生素（抗菌素）、还包括化学合成药，如磺胺类、呋喃类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。 两者的关系？;临床上主张凡是对细菌具有抑制或杀灭作用的药物皆可称为抗生素或抗菌药物，无需严格区分，因为原来的天然抗生素现多来源于合成或半合成 早期抗菌药如磺胺类一般仍习惯称为抗菌药，而不称为抗生素。 PS：抗菌素的名词在1982年已被取消;抗菌药作用机理;;　;　　;（一）青霉素类：1、青霉素G（天然）：;2、半合成青霉素：;2、半合成青霉素：; （二）头孢菌素类;第三代头孢： 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮、 头孢唑肟、头孢地嗪；头孢克肟、头孢泊肟等 适用于：主要为敏感革兰阴性杆菌感染。 亦可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺 炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致感染， 优先考虑头孢噻肟、曲松。 头孢他啶、哌酮：可用于铜绿假单胞菌感染 治疗盆腹腔感染需与抗厌氧菌药（如甲硝唑）合用;第三代头孢： 头孢克肟、头孢泊肟（口服） 用于敏感菌所致轻、中度感染或序贯治疗 口服三代头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。 非发酵菌：不能发酵葡萄糖的G-杆菌，主要有铜绿、嗜麦芽窄食单胞菌、不动杆菌、伯克霍尔德菌等。;第四代头孢： 头孢匹罗、头孢吡肟(马斯平)、头孢唑兰、头孢立定等。 特点：抗菌谱与三代???孢相似，能迅速透过细胞膜，对β-内酰胺酶的稳定性强，可用于对三代头孢耐药而对其敏感的G-菌感染，对金葡菌的抗菌作用增强，对链球菌、肺炎链球菌有很强抗菌活性。 对耐甲氧西林耐葡萄球菌、肠球菌属感染作用差，不宜选用。;能透过血脑屏障头孢： 二代：头孢呋辛（脑脊液浓度为血浓度的10%） 头孢孟多（脑膜炎时可透过血-脑屏障） 三代： 头孢哌酮（通过性差，无炎症时脑脊液药物浓度几乎为零，化脑时通过性增加，为血药浓度的1-4%，与脑脊液蛋白含量有关）。 头孢唑肟：可以 头孢地嗪：可渗入脑脊液，浓度不详 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定：常规的选择 四代：头孢吡肟：可用于治疗细菌性脑膜炎;头孢西丁、头孢美唑：抗菌谱与二代头孢相仿 头孢米诺：抗菌谱与三代头孢相仿，可抑制G-菌特有的脂蛋白，对G-菌的作用较三代头孢强 特点：对厌氧菌抗菌作用较头孢菌素强， 对多数超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳 定，但疗效未经证实。 适应症中未提到脑膜炎;拉氧头孢：抗菌谱与头孢噻肟相仿 特点：对G+球菌抗菌作用偏弱 对厌氧菌抗菌作用强 可用于治疗细菌性脑膜炎 Ps： 拉氧头孢有N-甲基四氮唑侧链，可导致凝血酶原缺乏、 血小板减少和功能障碍而引起出血，可出现戒酒硫样反 应。用药期间要求随访凝血功能，1周补充2次VitK1。 氟氧头孢无该侧链，不会导致凝血障碍和戒酒硫样反应;亚胺培南-西司他丁(泰能)、美罗培南(美平)等。 特点：对β-内酰胺酶的水解具更强抵抗力，对G+菌、G-菌及厌氧菌都很敏感 ，对耐甲氧西林葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等作用差。 注意点： ①用3-7天无效时，应考虑：MRSA、耐药铜绿、结核、真菌、CMV等。 ②避免与丙戊酸类药物同时应用，因可降低丙戊酸血药浓度，增加癫痫发作风险。 ③泰能不适用于脑膜炎及3个月以下治疗，且可能诱发癫痫发作; 目前临床应用有口服品种法罗培南。;（八）β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合物：;常用的复合制剂有： 阿莫西林/棒酸 替卡西林/棒酸 氨苄西林/舒巴坦 美洛西林/舒巴坦 头孢噻肟/舒巴坦 头孢哌酮/舒巴坦（他唑巴坦） 头孢曲松/舒巴坦（他唑巴坦） 哌拉西林/他唑巴坦;二、糖肽类：万古霉素、去甲万古霉素、(替考拉宁) 机理：抑制细胞壁合成，作用位点与β-内酰胺类不同。 改变细菌细胞膜渗透性 选择性地抑制RNA的合成 抗菌谱：对G+菌有较强杀菌作用（包括MRSA和某些肠球菌）