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2021/1/12 临床应用及评价 治疗各种原因引起的抑郁,对内源性抑郁症和更年期抑郁症疗效好,其次为反响性抑郁症 对伴有焦虑的抑郁症病人疗效显著,对恐惧症亦有效 也可用于小儿遗尿症 * 2021/1/12 不良反响与防治 外周抗胆碱反响 常见多汗、口干、便秘、视力模糊等,在用药过程中可逐渐消失 心血管反响 常见心率加快,心律失常、直立性低血压等 精神异常反响 老年人或用药过量可出现谵妄、恐惧症发作 * 2021/1/12 药物互相作用 本品与MAOI合用,可产生严重不良反响 与拟肾上腺素类药物合用,可使后者升压作用增强或引起高热 与甲状腺制剂合用,可互相增效,导致心律失常 与抗胆碱药或抗组胺药合用,可互相增效 与抗惊厥药合用,可降低后者地的药理作用 与乙醇合用,可增强中枢抑制作用 * 2021/1/12 二、选择性NE再摄取抑制药 本类药物选择性抑制NE再摄取,对5-HT再摄取几乎无影响。特点是起效快,镇静、抗胆碱、降压等作用弱 马普替林〔maprotiline〕 阿莫沙平〔amoxapine〕 * 2021/1/12 马普替林〔maprotiline) 是四环类选择性NE再摄取抑制药 * 2021/1/12 体内过程 口服吸收较缓慢,但完全,9~16小时血药浓度达顶峰 分布广,脑、脊髓及神经药物浓度低。蛋白结合率为90% 经肝脏代谢,t1/2为27~58小时,主要活性代谢产物去甲马普替林 代谢产物经肾排泄、少量经胆汁排泄。也可经乳汁分泌 * 2021/1/12 药理作用与机制 药理作用及机制与氯丙嗪相似,能选择性地阻断DA2受体 抗精神病与镇吐作用比氯丙嗪强50倍,锥体外系反响强 镇静、阻断α受体和M受体及降低体温作用较氯丙嗪弱 * 2021/1/12 临床应用及评价 用于治疗急慢性精神分裂症、躁狂症、难治性焦虑症、舞蹈症、Tourettes综合征、药物和酒精依赖的戒断病症及其他精神障碍所伴发的行为异常 控制兴奋、躁动、敌对情绪和攻击行为效果好 心血管系统不良反响较少 治疗顽固性呃逆和呕吐 * 2021/1/12 不良反响与防治 一般性不良反响 口干、乏力 、乳溢、直立性低血压等 锥体外系反响 发生率较高〔80%〕,可用苯二氮?类、中枢抗胆碱药等拮抗 心血管系统反响 对心血管系统影响较小,长期应用定期检查心电 神经松弛剂恶性综合征〔参见氯丙嗪〕 * 2021/1/12 药物互相作用 与酒精或其他中枢抑制药合用,能导致中枢抑制增强 与苯丙胺合用,可降低苯丙胺的药效 与抗高血压药合用,可致严重低血压 与抗胆碱药、抗惊厥药等合用,可降低本品的血药浓度 与锂盐合用,应注意观察神经毒性 与甲基多巴合用,易出现意识障碍、思维缓慢等病症 咖啡和茶可减少本品的吸收,疗效降低 * 2021/1/12 三、硫杂蒽类〔thioxanthenes〕 本类药物的化学构造与吩噻嗪类相似,仅吩噻嗪环10位的N被C取代。药理作用也与吩噻嗪类相似 氯普噻吨〔chlorprothixene〕 氟哌噻吨〔flupentixol〕 哌普嗪〔pipothiazine〕 哌噻吨〔clopenthixol〕 磺哌噻吨〔thiothixene〕 * 2021/1/12 氯普噻吨〔chlorprothixene〕 是硫杂蒽类抗精神病药,化学构造、药理作用及机制与氯丙嗪相似 * 2021/1/12 体内过程 口服吸收快,1~3小时血药浓度达顶峰 t1/2为30小时。肌内注射后有效血药浓度可维持12小时 主要在肝脏代谢,代谢物大部分经肾脏排泄,少部分从粪便排泄 * 2021/1/12 药理作用与机制 药理作用及机制与氯丙嗪相似 抗精神病作用比氯丙嗪弱,但镇静、抗焦虑、抗抑郁作用较强,抗幻觉、抗妄想作用不如氯丙嗪 抗肾上腺素和抗胆碱作用较弱 镇吐作用强 * 2021/1/12 临床应用及评价 治疗伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症 不良反响与防治 不良反响类似氯丙嗪而较轻 锥体外系反响较少 偶见皮疹、接触性皮炎及迟发性运动障碍 * 2021/1/12 药物互相作用 增加中枢抑制药的药效 与苯丙胺合用,可降低后者的药效;与抗胆碱药合用,可使抗胆碱作用增强;与肾上腺素合用,可致血压降低 与左旋多巴合用,可使后者的抗帕金森病作用减弱 与三环类或MAOI合用,其镇静和抗胆碱作用增强 与抗胃酸药或泻药合用,可减少氯普噻吨的吸收 可掩盖某些抗生素的耳毒性 * 2021/1/12 四、非典型抗精神病药 又称第二代抗精神病药。阻断多巴胺受体外,对5-HT2受体已有较强的阻断作用,也称5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂 舒必利〔sulpiride〕 氯氮平〔clozapine〕 奥氮平(ol
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