胆碱受体阻断药.pptVIP

2021/1/12 6.中枢神经系统 剂量〔1~2mg) 〔+〕延髓 〔2~5mg〕〔++〕大脑 不安、多言、谵妄 10mg 〔++++〕大脑 幻觉、定向障碍 〔-〕大脑 麻木 〔-〕呼吸 药理作用 2021/1/12 1.解除平滑肌痉挛 胃肠道绞痛疗效好； 胆、肾等绞痛常与吗啡合用，膀胱刺激病症、小儿遗尿症 2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗汗、流涎、溃疡病的辅助治疗 临床应用 2021/1/12 3.眼科〔1〕虹膜睫状体炎 〔2〕儿童验光配镜 4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞 5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.挽救有机磷酸酯类中毒 临床应用 2021/1/12 1.选择性低 2.最低致死量成人80~130mg，儿童10mg。 中毒：立即洗胃排出胃内药物；注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用地西泮或短效巴比妥类对抗 禁忌证 青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻 不良反应 2021/1/12 山莨菪碱〔anisodamine〕天然品654, 人工合成品654-2 特点： 1.对平滑肌和心血管的作用比阿托品稍弱 2.解除血管痉挛，改善微循环 3.中枢兴奋作用弱 不易通过BBB 4.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10 临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克 禁忌症同阿托品 2021/1/12 东莨菪碱〔scopolamine〕 特点 1.抑制腺体较阿托品强； 2. 散瞳和调节麻木作用快、强、消失快 3.中枢抑制作用较强〔可通过BBB〕 临床用于 1.麻醉前给药 2.妊娠呕吐及放射病呕吐 3.帕金森病〔肌张力强直，运动减少，震颤，体位不稳〕 黑质文状体DA Ach相对 2021/1/12 合成扩瞳药：后马托品〔hoatropine〕扩瞳作用与调节麻木作用短暂 合成解痉药：季铵类 溴丙胺太林 叔胺类 胃复康 伴焦虑溃疡患者 胃壁细胞M1受体阻滞药：哌仑西平〔prienzepine〕 二、阿托品的合成代用品 2021/1/12 抗胆碱药〔II〕 N胆碱受体阻断药 2021/1/12 第二节 N1胆碱受体阻断药 神经节阻断药 〔一〕 神经节阻滞药〔ganglionic blocking drugs〕 能选择性竞争性与N1-R结合，使Ach不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 代表药：美加明〔mecamylamine〕，樟磺咪芬〔trimetaphan camsilate〕 2021/1/12 所有的交感、副交感神经全部被阻断 心血管：心输出量降低、血管舒张，血压 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩瞳、尿潴留 麻醉辅助药：控制性降压 偶用：顽固性高血压、高血压危象 体位性低血压 药理作用 临床应用 2021/1/12 〔二〕骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants) 除极化型肌松药：琥珀酰胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱 一、除极化型肌松药 与骨骼肌运动终板上N2受体结合，产生与Ach相似但较持久的除极，使N2受体不能对Ach起反响。 2021/1/12 2021/1/12 〔1〕肌松前出现短期肌束震颤； 〔2〕连续用药可产生快速耐受性； 〔3〕抗胆碱酯酶药〔新斯的明〕不能纠正肌松，反而加重肌松作用； 〔4〕治疗量时无神经节阻滞作用，故血压稳定 特点： 2021/1/12 琥珀酰胆碱〔succinylcholine〕 显效快、持时短 肌松作用以颈部和四肢肌肉最为明显 对呼吸肌麻木作用不明显 临床应用 作用特点 气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 2021/1/12 1.呼吸肌麻木 过量窒息 不能用新斯的明挽救 不与氨基苷抗生素、多肽类抗生素合用 2.肌肉酸痛肌束颤抖 3.升高眼内压 青光眼患者禁用 4.血钾升高 烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外的患者禁用 注意遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低下的特异质反响 不良反应 2021/1/12 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 抗胆碱药分类 ●天然的阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱等 ●人工合成代用品 后马托品和普鲁本辛等 2. N受