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胆碱能系统冲动药和阻断药;作用: 〔+〕M-R
1. 眼
缩瞳:虹膜括约肌收缩
降低眼内压:缩瞳 虹膜向中心拉紧,根部变薄 前房角扩大 房水回流
调节痉挛:睫状肌收缩 悬韧带松驰 晶状体变凸 屈光度 视近物清楚,视远物模糊 ;2021/1/12;2021/1/12;M受体冲动药对眼的调节作用;2.腺体 汗腺、唾液腺分泌↑
;〔临床应用〕;M胆碱受体阻断药;1.心脏
小剂量:HR↓
大剂量:HR↑,传导↑ ;2.血管
小剂量:血管血压 无影响
大剂量:扩张血管〔机制不明〕
皮肤潮红、温热
;3.松弛内脏平滑肌
取决于其功能状态,痉挛状态:明显
胃肠道 输尿管、膀胱逼尿肌胆道、支气管、子宫平滑肌;毛果芸香碱对眼的作用?;4.眼
扩瞳
括约肌松弛, 扩大肌功能占优势
升高眼内压
扩瞳 虹膜退向边缘 前房角变窄
房水回流受阻
调节麻木
睫状肌松弛 悬韧带拉紧 晶状体扁平 屈光度 视近物模糊,视远物清楚 ;阿托品对眼的作用;5. 腺体分泌〔敏感性不同〕
汗腺、唾液腺泪腺、呼吸道腺体胃酸分泌;6. CNS
治疗量:轻度兴奋
大剂量:兴奋(焦躁不安、精神亢奋等)
中毒量:过度兴奋 抑制
(共济失调、抽搐或惊厥昏迷、死亡);解除平滑肌痉挛 ; 抗胆碱酯酶药; 部 位 特 点
乙酰胆碱酯酶 神经末梢 特异性高
真性胆碱酯酶 运动终板 作用强
丁酰胆碱酯酶 胶质细胞 特异性低
假性胆碱酯酶 肝、肾、血浆等;胆碱酯酶;新斯的明 ;特点:兴奋骨骼肌作用强
(-)AChE
直接(+)运动终板N2-R
兴奋胃肠、膀胱:较强
心血管、眼、腺体、支气管:弱 ;
〔1〕重症肌无力;
〔2〕术后腹气胀、尿潴留
〔3〕阵发性室上性心动过速
〔4〕对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒:
筒箭毒碱;毛果芸香碱、
新斯的明对下述效应器
兴奋作用最强的是
A 心血管
B 腺体
C 眼
D骨骼肌
E 支气管平滑肌; 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类;有机磷酸酯类
与胆碱酯酶结合后,胆碱酯酶即难以恢复
不及时挽救,时间久后,形成“老化〞的单烷基磷酰化胆碱酯酶,一般无法自然水解,用复活剂也难??挽救
毒性很强; 主要用作农业杀虫剂、环境杀虫剂;有些毒性更大者可用于战争,如化学武器。
农用杀虫剂
敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷、马拉硫磷等
神经毒气
沙林、梭曼;体内过程
脂溶性高,可从机体各部位吸收
分布广
中毒机制
与胆碱酯酶的酯解部位进展共价键结合
形成复合物,不易水解,ACh堆积,产生一系列病症;有机磷酸酯类中毒机制;有机磷酸酯类中毒的表现?;临床表现;中度;重度;如 何 解 救? ;挽救措施 ;M样病症
CNS病症;谢谢
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