药物制剂研究进展.pptxVIP

辅料与新制剂开发 黄胜炎 上海医药工业研究院 Pharmaceutical Technology Europe Volume 21, February 2009 During the last 20 years pharmaceutical RD spending has increased 15-fold while new product approvals have increased only 0.70-fold. 药物新制剂开发的三浪高潮 第一浪 释药系统开拓者的目标是开发充分发挥药物疗效、安全和使用方便的制剂此时，释药系统公司主要关注开发方便用药的释药系统，并未受到大制药公司的重视然而，面对畅销药物的专利到期后通用药物的市场激烈竞争，唤醒了人们意识到：释药技术可挽救其被动局面，改善特征开发的新制剂可申请新专利延长该药的市场垄断权 第二浪第二浪是基于释药系统不仅使用方便和患者顺应性好，而且使药物发挥最佳疗效这类创新制剂产品推上市场的数量呈几何级上升 用于治疗心绞痛的硝苯地平普通制剂面临专利到期，辉瑞公司从阿尔扎（Alza）公司转让控释制剂制备技术推出了硝苯地平控释片（Procardia XL），疗效高，而且消除了普通制剂的心动过速不良反应基于对患者治疗的明显优点，Procardia XL成为辉瑞公司首个销售额达10亿美元的药品 举例芬太尼最初在医院里用于镇痛费用为2 000万美元强生公司开发了芬太尼控释透皮贴片（商品名：Duragesic）使患者可携带出医院使用，使其2004年全球销售额达21亿美元 第三浪释药公司与制药公司合作，开发改善普通用药方法的畅销药品。包括释药和生物技术的制剂创新的第三浪正在开始除了容易使用和改善患者顺应性外，药物本身需可持续释放或靶向释药三年1次的依托孕烯（etonogestrel）植入剂?脑癌疫苗 DCVax-Brain 提纲辅料与口服新制剂辅料与口腔黏膜新制剂辅料与注射剂辅料与透皮制剂辅料与其它外用制剂辅料与2008年来打造的 未来畅销药品 概况据预测，2009年全球医药市场销售额约为 8 200亿美元，较2008年增长4.5-5.5％全世界新释药系统销售额稳步增长，约占整个医药市场的10％ 以上我国药品销售额（亿美元） 辅料与口服新制剂 一日1次的阿莫西林控释片 生产厂商 米德尔布鲁克制药（MiddleBrook Pharmaceuticals）阿莫西林 775 mg/片辅料微晶纤维素，交联聚乙烯吡咯烷酮，FDC蓝色2号色淀，羟丙基甲基纤维素，羟丙基甲基纤维素醋酸丁二酸酯，甲基丙烯酸酯共聚物，聚乙二醇400，聚氧乙烯（35）蓖麻油，虫胶，微粉硅胶，十二烷基硫酸钠，滑石粉，二氧化钛，柠檬酸三乙酯，氧化铁，硬脂酸镁 米德尔布鲁克制药公司基于下述依据采用其一日1次脉冲系统（Pulsys）专利释药技术制成本品在相对短的细菌自然生命周期中，抗生素以脉冲的形式与细菌接触，尤其是在服药后初始6～8小时内有3～5次脉冲释药，消灭细菌和疗效优于常规治疗方案在临床前研究中发现，一些抗生素脉冲给药不仅可杀灭更多的细菌和更好地预防耐药菌株的出现，而且可显著降低药物剂量Moxatag由多达6种不同释药速率小丸制成可在通过胃肠道不同阶段脉冲释药的薄膜包衣片，较普通速释制剂可更好地控制阿莫西林释放当片剂崩解后小丸在小肠输运时释药较其它固体制剂（如缓释片）更持久该公司目前持有涉及Pulsys技术的美国专利26件和国外专利2件 右兰索拉唑控释胶囊 090130 Dexlansoprazole 30 mg，60 mg/粒 武田制药北美公司商品名：Kapidex一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD）患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎（EE）和维持治疗EE。本品是首个设计提供分两次释药的双重控释（dual delayed release，DDR）的质子泵抑制剂 inactive ingredients: sugar spheres, magnesium carbonate, sucrose, low-substituted hydroxypropyl cellulose, titanium dioxide, hydroxypropyl cellulose, hypromellose 2910, talc, methacrylic acid copolymer, polyethylene glycol 8000, triethyl citrate, polysorbate 80, and colloidal silicon dioxide. The components of the capsule shell include the following inact