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消化系统常用药物 ,用法及注意事项 !
感谢作者:左秀琴一、抗消化性溃疡药一、抗酸药
抗酸药也称中和胃酸药,均为弱碱性物质。口服后在胃内
直接中和胃酸,升高胃内容物的 pH 值。由于酸度下降,胃
蛋白酶活性也下降,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵
蚀及对溃疡面的刺激。 抗酸药主要用于消化性溃疡和反流
性食道炎。常用的药物有:氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙、
碳酸氢钠。二、抑制胃酸分泌药(一) H2 受体阻断药
【药理作用与作用机制】 H2 受体阻断药可阻断壁细胞上
的 H2 受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对胃泌素
及 M 受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的 H2
受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久,治疗溃
疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但是在突
然停用 H2 受体阻断药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。
雷尼替丁
口服易吸收, 口服吸收率为 52 %,一次服用 150mg 后,有
效血药浓度 100ng/ml ,维持 8~12h ,血浆蛋白结合率约 15 %。
体内分布广,可通过胎盘屏障,乳汁内浓度高于血药浓度。
代谢物及原型经肾排出, t1/2 为 1.6~3.1h 。 可缓解溃疡病
症状,促进溃疡愈合。 常见的不良反应有胃肠道反应、 头痛、
头晕、幻觉、躁狂等。静注可致心动过缓,偶见白细胞、血
小板减少、血转氨酶升高、男性乳房发育等,停药后恢复。
(二)H+-K+-ATP 酶抑制药
又称质子泵抑制药( PPI ),是新型抗消化性溃疡药。由于
疗效确切,不良反应少,近年来被广泛应用。临床常用的有
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。
奥美拉唑
【体内过程】 口服易吸收,在酸性环境中快速失活,故常
用肠溶胶囊,反复用药的口服吸收率可达 70 %,达峰时间
1~3 h ,胃内食物充盈时, 可减少吸收, 故应餐前空腹口服。
血浆蛋白结合率为 95 %,肝中代谢、 肾排泄、t1/2 为 0.5~1.5
h 。 【临床应用】 用于治疗: (1)反流性食管炎; (2 )消
化性溃疡; (3 )上消化道出血; (4 )幽门螺杆菌感染。
泮托拉唑
(泮他拉唑,喷妥拉唑)与雷贝拉都属第三代质子泵抑制
药,口服后吸收迅速,虽然半衰期短,然而一旦酸分泌抑制
作用完成,可持续很长时间。两药的抗溃疡病作用与奥美拉
唑相在 pH3.5~7.0 条件下较稳定。研究显示,雷贝拉唑在抗
胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远
优于其他抗体, 外抗酸作用较强。 对其它药物代谢的影响小,
不良反应轻微,发生率约 2.5% 三、胃粘膜保护药 胃粘膜屏
障包括细胞屏障和粘液 HCO3 -屏障。能防止胃酸、胃蛋白
酶损伤胃粘膜细胞。当胃粘膜屏障功能受损时,可导致溃疡
发作。胃粘膜保护药,就是通过增强胃粘膜的细胞屏障和粘
液 HCO3 -屏障,而发挥抗溃疡病作用。
硫糖铝
硫糖铝是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。口服后在胃酸中解离为
氢氧化铝和硫酸蔗糖复合物。前者有抗酸作用,后者为粘稠
多聚体,与病灶表面带正电荷蛋白质结合形成保护膜,牢固
地粘附于上皮细胞和溃疡基底部,防止胃酸和消化酶的侵蚀,
促进胃、十二肠粘膜合成前列腺素
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