解热镇痛抗炎药 (3).pptVIP

* 血小板的COX-1对阿司匹林的敏感性大于血管壁内的COX-1，故在小剂量时主要是抑制血小板中的COX-1，使TXA2合成减少，因此小剂量Aspirin可用于预防和治疗心肌梗塞、冠状动脉硬化性疾病。 第三十页，共65页。 * 抑制血小板的必须是小剂量，看一下aspirin小剂量和大剂量，不太一样的地方 小剂量→抑制血小板PG合成酶→TXA2（血栓素A2）合成减少→防止血栓形成 大剂量→抑制血管壁中PG合成酶→PGI2（前列环素）合成减少→促血栓形成 第三十一页，共65页。 * * 抗血栓 减少血栓素A2（TXA2）合成, 抑制血小板聚集。 小剂量（40mg/d）, 共价修饰血小板COX活性中心的丝氨酸，酶失活，减少TXA2合成。成熟血小板不再合成新的COX 。 大剂量抑制血管壁内皮细胞中前列环素（PGI2）生成，易促进血小板聚集和血栓形成。 阿司匹林不可逆性抑制血小板COX，且小剂量有效；其他药物则为可逆性抑制。 第三十二页，共65页。 * * 小剂量阿司匹林（40~50mg/日） 预防血栓形成，治疗缺血性心脏病和心肌梗死，降低其病死率和再梗死率； 预防栓塞：心绞痛、血管形成术、有脑血栓倾向的一过性脑缺血等。 第三十三页，共65页。 * 超过 200 个大规模随机临床对照研究 参与人数超过 200 000 人 安全性可靠：经过 110 年临床应用