药理学讲稿之第十四章抗精神失常药.pdfVIP

药理学讲稿 抗精神失常药 第 1 页 共 6页 第十四章 抗精神失常药 精神失常： 是多种因素（遗传因素）引起的以精神障碍为特征的疾病，根据其症状表现分 为以下四类： 精神分裂症： 主要表现为幻觉、谵妄、精神错乱和思想紊乱； 抑郁症： 表现为情绪低落、悲观失望、消极厌世、自卑自责、犯罪感、寡言少语、行为呆 滞，属于情感障碍性疾病； 躁狂症： 与抑郁症正好相反，情绪高涨、思维亢进、语言增多、夸大事实、异常活跃、甚 则打人毁物跃高逾墙。 焦虑症： 紧张、焦虑、不安、比以上三者要轻。 所以抗精神失常药根据其临床用途分为 三类： 抗精神病药（抗精神分裂药）——精神分裂症； 抗躁狂抑郁药——躁狂症和抑郁症； 抗焦虑药——焦虑症。 第一节 抗精神病药 这类药物比较多，根据其化学结构分类四类 吩噻嗪类：有吩噻嗪母核，根据其侧链基团的不同分为 二甲胺类：中等； 哌嗪类：最强， 氯丙嗪（应用最多） 、奋乃静、氟奋乃静 哌啶类：作用最弱； 硫杂蒽类：泰尔登 丁酰苯类：氟哌啶醇 其他：五氟利多、舒必利、氯氮平、苯甲酰类和二苯二氮卓类。 一、吩噻嗪类 氯丙嗪：冬眠灵 （一）药动学特点： 1、口服和注射均易吸收，口服吸收胺胃内容物、胃排空和剂型影响； 2 、脂溶性高，易通过 BBB ，脑内浓度高，并在脂肪中蓄积——排泄慢； 3 、主要经肝药酶代谢，代谢产物经肾排出——老年人或盾肾功能差，消除慢； 4 、个体关异大，血药浓度差别在 10 倍以上——用药个体化。 （二）药理作用及临床用途： 1、对中枢神经系统的作用：五个方面 A 、抗精神病作用： 要知道氯丙嗪的抗精神病作用，先了解一下精神分裂症的发生机理 （1）边缘系统： 古老：吸乳、嗅觉、自身保存、种族保存； 新：情感、情绪及精神活动有关（海马、杏仁核） （2）脑内 DA 能神经通路： 四条 药理学讲稿 抗精神失常药 第 2 页 共 6页 黑质 -纹状体通路 ：锥体外系功能——调节肌肉张力的肌肉活动， DA 能神经功能降低—— 运动失调性疾病——帕金森氏综合征； 中脑 -边缘系统： 中脑 -大脑皮层： 与精神活动关系密切； 结节 -漏斗通路： 与内分泌有关，与催乳素分泌有关。 DA 神经递质：纹状体——抑制性递质，肌张力下降， DA 减少，肌张力升高； 边缘系统——兴奋性递质，精神亢奋、情绪激动。 （3）病机： DA神经功能亢进学说 DA 大大增多 DA1 （突触后膜）—— AC 增加—— cAMP 增多； DA2 （突触后膜—— AC 减少—— CAMP 减少——精神异常症状； 突触前膜—— AC 增多 （4）依据： ①苯丙胺——促进 DA释放的药物——导致类似妄想型精神分裂症发作； ②尸解发现，精神分裂症患者脑内 DA受体密度增加； ③阿扑吗啡和溴隐亭（ DA受体激动剂）——用于正常人，产生与苯丙胺相似的症状；用于 病人则症状加重； ④ DA受体阻断剂对精神分裂症有效； 依据以上，证明精神分裂症的发作与中脑 - 边缘系统、中脑 - 大脑皮层的 DA 能神经功能亢 进有关。 （5）作用机理：阻断第二条、第三条通路突触后膜上的 DA2受体； 阻断突触前膜上的 DA2受体——阻断了负反馈。 （6）用途：各种类型的精神分裂症；