大环内酯类、林可霉素.pptVIP

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 一、大环内酯类抗生素 按化学结构分为： 1.14元大环内酯类 红霉素、罗红霉素……， 2.15元大环内酯类 阿奇霉素 3.16元大环内酯类 麦迪霉素，交沙霉素， （乙酰）螺旋霉素，罗他霉素…… 第一页，编辑于星期六：二十一点 二十八分。 （一）抗菌作用及机制 抗菌谱较窄： 对需氧G+（球菌和杆菌-包括耐药金葡菌）作用强大； 大部分的需氧G-杆菌无效 部分G-菌有抗菌作用； 对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果； 对产生?‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。 通常为静止期抑菌药，高浓度时杀菌。 第二页，编辑于星期六：二十一点 二十八分。 作用机制： 不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，阻断转肽作用和/或mRNA的位移，抑制细菌蛋白质合成。 ? 对哺乳动物核糖体无影响。 第三页，编辑于星期六：二十一点 二十八分。 （二）耐药机制 1.产生灭活酶 2.靶位的结构改变 3.摄入减少外排增多 （三）药代动力学 1.吸收 不耐酸，用肠衣片或酯化物