执业药师考试-药学专业知识（二）考试复习资料第一章-抗癫痫药.docxVIP

第一章-抗癫痫药 第二节 抗癫痫药（AEDs） 抗癫痫药 二苯并氮草类 乙内酰服类 巴比妥类 苯二氮章类 脂肪酸类 其他类 卡马西平、奥卡西平 苯妥英钠 苯巴比妥、扑米酮 1、X巴比妥、扑米酮 巴比妥类 2、X西泮 苯二氮革类 3、苯妥英钠 乙内酰月尿类 4、卡马西平、奥卡西平 二苯并氮草类 5、加巴喷丁、氨己烯酸 Y -氨基丁酸类似物 6、丙戊酸钠 脂肪酸类 加巴喷丁、托毗酯等 癫痫一一分为: 1、 局限性发作——部分性发作; 2、 全身性发作一一 （1）强直阵挛性发作（大发作） (2)失神性发作(小发作) 一、药理作用与作用机制 1、钠通道阻滞 二苯并氮草类的代表药有卡马西平、奥卡西平。 1=1抗癫痫主要通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发散, 产生抗癫痫作用。 1=1 乙内酰腿类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道 介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠可延长通道失活时间而减少钠和钙离 子内流，抑制神经元持续性高频发放，抗癫痫。 拉莫三嗪为电压敏感性钠通道阻滞剂，通过减少钠通道的钠内流而增加神 经元的稳定性。阻滞癫痫病灶快速放电和神经元去极化，但不影响正常神经兴奋 传导。2、丫-氨基丁酸调节 传导。 2、丫-氨基丁酸调节 GABAA受体复合物存在与GABA、苯二氮草类药物及苯巴比妥结合的位点。还有一 些抗癫痫发作药可改善内源性GABA介导的抑制作用，如苯二氮草类、左乙拉西 坦和非氨酯。 3、钙通道阻滞作用 （1）乙琥胺会减弱丘脑神经元中的T型钙电流，乙琥胺可有效治疗失神发作, 但对全面强直-阵挛性癫痫发作或局灶性癫痫发作无效。 （2）加巴喷丁与电压依赖性钙通道的a 2-6辅助亚基结合，可能抑制钙离子内 流并减少神经递质释放。 4、影响谷氨酸受体 谷氨酸是最常见的兴奋性神经递质。目前认为，N-甲基天冬氨酸（NMDA）和 a-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异嗯哩丙酸（AM-PA）这两种离子通道型谷氨酸受体 在癫痫的发生和扩散中发挥作用。非氨酯和托毗酯部分程度上通过拮抗NMDA发 挥作用。 5、促进氯离子的内流 苯巴比妥与GABAA受体结合，通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间，来 增强GABA的作用。该过程使跨膜的氯离子内流增加，引起神经元超极化。 GABAa受体：配体门控CI-通道CI-+地西泮巴比妥氯离子通道GABA+ GABAa受体：配体门控CI-通道 CI- +地西泮 巴比妥 氯离子通道 GABA + BDZ受体 基础练习 【例-B型题】[1-3] A.卡马西平 B.苯妥英钠 C.加巴喷丁 D.苯巴比妥 E.氯硝西泮 1、 主要阻滞电压依赖性的钠通道，属于二苯并氮草类抗癫痫药的是（）0 2、 减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,属于乙内酰腿类抗癫药的是（）o 3、 可激动Y-氨基酸丁酸（GABA）受体和阻滞钠通道，属于苯二氮草类抗癫痫药 的是（）o 网校答案：A、B、E 二、临床用药评价 （一）作用特点 1、卡马西平二苯并氮草类 （1）口服吸收慢而不规律，经肝脏代谢，并能诱发肝药酶活性; （2）应用：癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症。用药前、后及用药 时应监测全血细胞计数及进行血清铁检查。在给药前检查1次，治疗开始后应经IIIIII常复查达 时应监测全血细胞计数及进行血清铁检查。在给药前检查1次，治疗开始后应经 III III 常复查达2?3年。 2、乙内酰腿类一一苯妥英钠 （1）产生抗癫痫作用时，不引起中枢神经系统的全面抑制。 （2）苯妥英钠能诱导肝脏微粒体酶 （3）苯妥英钠对局限性发作和全面强直一阵挛性发作（大发作首选!）有效，对 失神发作、失张力发作、肌阵挛发作疗效较差。 （4）三叉神经痛；强心昔中毒所致的室性及室上性心律失常。 2、乙内酰腿类一一苯妥英钠 记忆口诀： 苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。 抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。 不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。 苯妥英钠片 Phenytoin Sodium Tablets 3、丙戊酸 3、丙戊酸（VPA） （1）是一种广谱抗癫痫发作药,适应症一一各种类型癫痫。 （2）机制：增加脑内GABA浓度; 丙戊酸钠缓释片 缓释 05 4、苯巴比妥 治疗全面性和局灶性癫痫发作，具有镇静作用; 5、左乙拉西坦 广谱抗癫痫发作药，以下情况中作为辅助治疗：儿童及成人癫痫患者的局灶性发 作、12岁及12岁以上青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作，6岁及6 岁以上特发性全面性癫痫患者的原发性全面强直-阵挛性癫痫发作。该药的最常 见副作用为镇静。 6、拉莫三嗪 为电压敏感性钠通道阻滞剂，通过减少钠通道的钠内流而增加神经元的稳定性。 本品可对抗超强电刺激引起的强直性惊厥，此作用比苯妥英钠强。 （二）药物相互作用1、