药物的体内过程.docxVIP

精品文档 精品文档 2欢迎下载 精品文档 精品文档 . . 。 1欢迎下载 药物的体内过程(ADME 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程首先都要通 过细胞膜。跨膜转运的速度直接影响药物的体内过程，跨膜 转运的方式主要有被动转运( passive transport )和主动 转运(active transport )两手中。 (一)细胞膜的化学成分及结构 细胞膜主要是由按照一定规律排列的脂质、蛋白质及少 量的糖类等化学成分构成。 .膜脂 主要有磷脂、糖脂和胆固醇。 .膜蛋白 分为嵌入蛋白(70%^ 80%)和表在蛋白(20% — 30%)两类。膜蛋白往往充当受体、载体、通道及 酶的作用，在细胞间的识别、物质的跨膜转运及跨膜 信号转导等方面起着重要的作用。 珊尉外寇 .膜糖类 多为寡糖和多糖链，大都与膜蛋白或膜脂结合 形成糖蛋白或糖脂，分布在质膜外表面，首先与外来刺激相 接触，具有受体及抗原的功能 细胞膜的液体镶嵌模型 (二)细胞膜的物质转运功能 被动转运是指物质分子或离子顺着浓度梯度或电 化学梯度进行的跨膜转运，不需要消耗能量。 (1)简单扩散 药物利用生物膜的脂溶性，进行顺浓 度差的跨膜转运。 (2)易化扩散 借助于膜内特殊载体逆浓度转运。 2.主动运输 药物借助细胞膜上的特异性载体，由低浓 度侧向高浓度侧的转运过程，需要能量。 一、吸收 概念：药物由给药部位进入血液循环的过程。 精品文档 精品文档 4 4 欢迎下载 。 精品文档 精品文档 口服给药方便，且多数药物能在消化道充分吸收， 是常用 的给药途径。根据药物种类不同，可在消化道不同部位吸收， 如硝酸甘油可经口腔黏膜吸收，阿司匹林可经胃黏膜吸收， 但药物吸收主要在小肠。小肠的 吸收面积大且肠道内适宜的酸碱 度对药物解离影响小，均有利于 药物在小肠的吸收。 大多数药物在胃肠道内以单 纯扩散方式被吸收。从胃肠道吸 收入门静脉系统的药物在到达全 身血液循环前先通过肝脏，在肝 脏代谢转化后经血液到达相应的 组织器官发挥作用，最终经肾脏 从尿中排生或经胆汁从粪便排 出。如果肝脏对药物的代谢能力 强或胆汁排泄量大，会使进入全 身血液循环的有效药量明显减少，因此，凡是在肝脏易凡是 的端糖右踹图4 1洎化系统模式图胃玷的 空就*扉-篇、十二期聃皇脆照 括躺革 的 端糖右踹 图4 1洎化系统模式图 胃玷的 空就 *扉- 篇 、十二期聃皇脆照 括躺革曲 门舱■ h 百 脚囊 t 杆吐丸去 P*3 血液循环，避免了药物被肝脏代谢而导致的对药效的影响。 注射部位吸收，临床常采用肌内注射（ im ）和皮下注射 （ sc ） ，其吸收速率取决于注射部位的血流量，一般水溶性 药物吸收快。 肺部吸收，挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或器官 黏膜吸收，可避免首过消除。 精品文档 精品文档 5 5欢迎下载 欢迎您的下载,资料仅供套考! 致力为企业和个人提供合同协议， 策划案计划书，学习资料等等打造全网一站式需求