性激素类药物在妇科内分泌疾病中的临床应用推荐.pdf

性激素类药物在妇科内分泌疾病中的临床应用推荐 中国妇幼保健协会妇科内分泌专业专家委员会 1 孕激素概述 1.1 分类 孕激素制剂可分为天然孕激素和人工合成孕激素。 天然孕激素制剂主要有黄体酮针剂、 黄体酮胶囊 （丸）等 [1] 。 人工合成孕激素主要分为以下 4 大类： ① 17 α-羟孕酮类： 为孕酮衍生物，包括甲羟孕酮（安宫黄体酮） 、甲地孕酮、 环丙孕酮； ② 19 -去甲睾酮类：为睾酮衍生物，包括左炔诺 孕酮、炔诺酮、去氧孕烯、孕二烯酮、诺孕酯、地诺孕素， 是口服避孕药常用的类型； ③ 19 -去甲孕酮类：包括地美孕 酮、普美孕酮、曲美孕酮、诺美孕酮、醋酸烯诺孕酮、己酸 孕诺酮； ④ 螺旋内酯衍生物：屈螺酮，能有效拮抗雌激素 制剂的水钠潴留副作用。 1.2 不良反应① 生殖系统：轻微阴道出血、经期血量改变、 闭经、乳房疼痛、性欲改变。极少数患者可出现突破出血， 一般增加剂量即可防止； ② 胃肠道：呕吐、腹痛；③ 肝 脏：肝功能改变、 黄疸； ④ 中枢神经系统： 头痛、 偏头痛、 抑郁、精神紧张； ⑤ 皮肤：皮肤过敏、荨麻疹、瘙痒、水 肿。 1.3 禁忌症① 对药物制剂成分过敏者； ② 不明原因阴道 出血者； ③ 严重肝功能障碍者，如肝脏肿瘤（现病史或既 往史）、Dubin-Johnson 综合征、 Rotor 综合征、黄疸患者； ④ 妊娠期或应用性激素时发生或加重的疾病 （或症状）者， 如严重瘙痒症、阻塞性黄疸、妊娠期疱疹、卟啉病和耳硬化 症患者； ⑤ 孕激素相关的脑膜瘤患者； ⑥ 血栓性疾病病 史者。 1.4 临床常用药物及规格 ① 天然孕激素 黄体酮针剂： 10 mg/ 支； 20 mg/ 支（规格： 1 mL:10 mg ；1 mL:20 mg ）； 黄 体酮胶囊： 商品名益玛欣 （50 mg/ 胶囊）、安琪坦、 琪宁 （100 mg/ 软胶囊）。 ② 合成孕激素 甲羟孕酮：即安宫黄体酮， 2 mg/ 片，大剂 量的有 200 mg/ 片、250 mg/ 片、500 mg/ 片；甲地孕酮： 1 mg/ 片，大剂量的有 40 mg/ 片、160 mg/ 片； 炔诺酮： 即妇康片， 0.625 mg/ 片；孕三烯酮：商品名内美通， 2.5 mg/ 胶囊； 地屈孕酮：商品名达芙通， 10 mg/ 片。 1.5 常用药物药理特点① 天然孕激素 黄体酮针剂：通用名 称：黄体酮注射液；主要成分：黄体酮。性状：本品为黄体 酮的灭菌油溶液。化学名： 孕甾 -4- 烯 -3,20- 二酮。规格： 1 mL:10 mg ；1 mL:20 mg 。分子式： C21H30O2 ；分子量： 314 。 药代动力学：由注射液肌肉注射后迅速吸收。在肝内 代谢， 约 12% 代谢为孕烷二酮， 代谢物与葡萄糖醛酸结合随 尿排出。注射 100 mg ，6～8 h 血药浓度达峰，以