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线性药代动力学特征 EBA 143: 开放，随机，交叉研究 300 250 200 150 100 50 0 0 20 40 60 80 时间 (小时) 依巴斯汀 10 mg 依巴斯汀 20 mg 依巴斯汀 40 mg 卡瑞斯汀的血药浓度与服药剂量呈线性关系 (ng/mL) n=30 健康自愿者 ?2001 Almirall Prodesfarma. All rights reserved. 开思亭 开思亭是第二代抗组胺药物， 由西班牙艾美罗医用药物有限公 司发现并开发。 在国内，艾美罗公司与卫材 (苏州)制药有限公司合作推广。 开思亭 艾美罗公司在西班牙 总部： Barcelona 研发部： Barcelona Sant Feliu de Llobregat 精细化工部： Sant Andreu de la Barca Sant Celoni 工厂： Sant Andreu de la Barca Sant Just Desvem Manlleu 0 Source: TAM 2000 1 2 3 4 5 6 7 ALMIRALL-PRODESFARMA 5.7% NOVARTIS 5.0% GLAXO-SB 6.9% PFIZER-PARKEDAVIS 5.1% ESTEVE GROUP 4.1% MERCK Co. 4.8% ASTRAZENECA 3.9% 艾美罗公司在西班牙 市场份额 开思亭1990年在西班牙上市 目前已在80多个国家注册和使用 开思亭 开思亭在中国 开思亭在中国 开思亭注册临床 1998年8月-1999年2月 2000年5月获得进口注册许可证 开思亭上市前临床 2001年9月-11月 开思亭 化学名：依巴斯汀 结构： 二苯基甲氧基-1-[3-(对-叔丁基苯甲酰基)丙基] 结构式： CH O N CH2CH2CH2CO C CH3 CH3 CH3 依巴斯汀 开思亭 药物分类：第二代抗组胺药 适应症： 过敏性鼻炎(季节性和常年性)，伴有或 不伴有过敏性结膜炎 特发性慢性荨麻疹 药代动力学 吸收率：85% 快速转化为卡瑞斯汀(经过肝脏的首过代谢 作用) 服药后4~6小时卡瑞斯汀达到Cmax 半衰期：15~19小时 4天后达到稳定状态 CH O N CH2CH2CH2CO C CH3 CH3 COOH 卡瑞斯汀 CH O N CH2CH2CH2CO C CH3 CH3 CH3 依巴斯汀 结构式 * * ** 总的症状积分从基线水平的下降% 0 -10 -20 -30 -40 -50 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 12 20 24 *p0.05; **p0.01 vs. 安慰剂 开思亭 20 mg 安慰剂 Dockhorn 2000 EBA 133 A 作用起始 开思亭每天一粒，提供24小时症状的缓解 开思亭 10 mg 安慰剂 50 0 -50 -100 风团面积改变 % 时间 (小时) 0 2 4 6 8 24 疗 效 开思亭治疗过敏性鼻炎 其它剂量 10 mg 20 mg 安慰剂 对照 2017 360 1689 2280 1941 开思亭有效治疗常年性过敏性鼻炎 临床试验： 30项用于季节性过敏性鼻炎 25项用于成人 5项用于儿童 12项用于常年性过敏性鼻炎 总例数：8287例 与安慰剂对照---常年性过敏性鼻炎 0 -10 -20 -30 -40 -50 开思亭 10 mg od 开思亭 20 mg od 安慰剂 *p0.05; **p0.01 对照安慰剂 经过12周治疗，积分从基线下降 (%) 鼻指数 * ** 常年性指数 开思亭 10 mg od 开思亭 20 mg od 氯雷他定 10mg od 0 -10 -20 -30 -40 -50 -60 *p0.05; **p0.01; ***p0.001 对照氯雷他定 经过4周治疗，积分从基线下降 (%) 鼻指数 鼻塞 鼻溢 ** *** ** *** * ** Davies, 1998 与氯雷他定对照-常年性过敏性鼻炎 开思亭对照氯雷他定 开思亭 20 mg 氯雷他定 10 mg 安慰剂 100 80 60 40 20 0 *p0.05 对照安慰剂 患者 (%) 疗效显著 不良反应报告 良好耐受 * * 2周治疗 1,934 0,609 1,66 0,631 2,138 0,807 2,227