一种甘草酸衍生物、制备方法及应用发明专利.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112409439 A (43)申请公布日 2021.02.26 (21)申请号 202011506313.6 (22)申请日 2020.12.18 (71)申请人 兰州大学 地址 730000 甘肃省兰州市城关区天水南 路222号 (72)发明人 赵全义　贺殿　王燕妮　张秋萍　 (74)专利代理机构 北京力量专利代理事务所 (特殊普通合伙) 11504 代理人 戴治娟 (51)Int.Cl. C07J 63/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 31/14 (2006.01) 权利要求书1页 说明书17页 附图2页 (54)发明名称 一种甘草酸衍生物、制备方法及应用 (57)摘要 本发明属于医药领域，具体涉及一种甘草酸 衍生物、制备方法及应用。本发明提供了一种甘 草酸衍生物，所述甘草酸衍生物对肿瘤细胞 (A549、HepG2、7721、MCF‑7细胞)具有较强的抑制 作用，可用于制备抗肿瘤药物；而且所述甘草酸 衍生物对炎症因子NO、HMGB1、TLR4、TNF‑α、IL‑1 β和TGF‑β1具有较强的抑制作用，其作用与甘 草次酸相同或更好，可用于各种抗炎药物的制 备；同时所述甘草酸衍生物对肺癌细胞A549中 Col‑1、α‑SMA、ROS以及线粒体膜电位(MMP)有强 的抑制作用，能够抑制肺纤维化模型小鼠肺组织 中HMGB1的含量，抑制肺纤维化，可作为新型冠状 A 病毒肺炎、肺纤维化及急性肺损伤的候选药物。 9 3 4 9 0 4 2 1 1 N C CN 112409439 A 权　利　要　求　书 1/1页 1.一种式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中，所述AA为氨基酸残基。 2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述氨基酸包为甘 氨酸、缬氨酸、赖氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸、亮氨酸中的任一种。 3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。 4.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗炎药物中的应用。 5.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗肺炎药物 中的应用。 6.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗肺纤维化 药物中的应用。 7.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗急性肺损 伤药物中的应用。 8.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗新型冠状 病毒肺炎药物中的应用。 9.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，加入药学上可 接受的辅料，可制成胶囊剂、片剂、丸剂、颗粒剂、混悬剂、滴丸、口服液体制剂、注射剂、气雾 剂中的任一种。 10.如权利要求1或2所述化合物的制备方法，其特征在于，所述方法为：将甘草次酸与 氨基酸甲酯缩合反应，将所得反应物再与硫辛酸缩合反应即得。 2 2 CN 112409439 A 说　明　书 1/17页