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传出神经(chuánchū-shénjīng)系统 ;第三章 外周神经系统(shénjīngxìtǒng)药物;肾上腺素能神经系统(shénjīngxìtǒng)药物;多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的生物(shēngwù)合成 ;NE的生物合成(héchéng)、贮存、释放和摄取 ;肾上腺素受体;根据生理(shēnglǐ)效应的不同,肾上腺素能受体可分为:;NE的代谢(dàixiè);肾上腺素受体激动剂;? 肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋(xīngfèn),产生肾上腺素样作用的药物。;性质(xìngzhì);还原性;异构化 ;;典型(diǎnxíng)药物; 3、 本品含有邻苯二酚结??,具有较强的还原性。在酸性介质中相对较稳定,在中性或碱性溶液中不稳定,容易被氧化变质。某些弱氧化剂(二氧化锰、升汞、过氧化氢、碘等)或空气中的氧,均能使其氧化,生成醌型化合物肾上腺素红呈红色,并可进一步聚合(jùhé)生成棕色多聚物。 ;感冒药:麻黄碱;;Ephedrine的特点(tèdiǎn);Ephedrine的立体(lìtǐ)异构体;肾上腺素
Epinephrine ;b-受体激动剂;b2-受体激动剂;b2-受体激动剂;N上取代(qǔdài)基对a-和b-受体效应的影响 ;克伦特罗;苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系(guān xì) ;肾上腺素受体激动剂与其受体的三点结合(jiéhé)模式;肾上腺素受体拮抗剂;非选择性?-受体拮抗剂;选择性?1-受体拮抗剂 ;β受体拮抗剂;盐酸(yán suān)普萘洛尔;非选择性b-受体拮抗剂;b-受体拮抗剂的结构(jiégòu)特点;具苯乙醇胺基本(jīběn)结构的b-受体拮抗剂 ;b-受体拮抗剂的结构(jiégòu)特点;b-受体拮抗剂的构效关系(guān xì);
第一节 胆碱能神经系统药物
乙酰胆碱的合成、贮存、释放、与受体作用(zuòyòng)、代谢
突触前膜 突触间隙 突触后膜
; 乙酰胆碱是神经化学(huàxué)递质,但在胃、血液中易水解,对M-受体和N-受体均有作用,选择性不高.
;
;
拟胆碱药的分类(fēn lèi)
胆碱能神经系统药物
拟胆碱药 抗胆碱药
胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂
;
1.M胆碱受体阻断剂:
莨菪(làng dàng)生物碱:阿托品,山莨宕碱,东莨菪(làng dàng)碱,
樟柳碱
合成类:溴丙胺太林
2.N1胆碱受体阻断剂
3.N2胆碱受体阻断剂
;曼陀罗 莨菪(làng dàng)碱;·H2SO4·H2O;硫酸(liú suān)阿托品
Atropine Sulphate;a.Vitali反应
+发烟硝酸 三硝基衍生物
KOH、C2H5OH 醌型化合物(紫色)
▲
注:莨菪酸的专属鉴别反应
b. +HgCl2 黄色 ↓ ▲ 白色(báisè)↓
c. +BaCl2 白 +HNO3 不溶
注:适用于任何硫酸盐的鉴别;
试讨论以上结构的异同点、亲脂性、中枢(zhōngshū)作用。;N2胆碱受体阻断剂:对称分子结构的双季铵神经(shénjīng)肌肉阻断药;第三节 局麻药(máyào);第一次公开麻醉(mázuì)手术;麻醉(mázuì)乙醚; 局部(júbù)麻醉药; 局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物(yàowù)
在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂时解除疼痛。;局部(júbù)麻醉药分类;古柯(ɡǔ kē)树叶;;可卡因的结构(jiégòu)剖析;一、酯类;盐酸(yán suān)普鲁卡因 ;·;盐基;还原性 ;水解(shuǐjiě)性 ;重氮化-偶合(ǒu hé)反应;盐酸(yán suān)普鲁卡因 ;体内(tǐ nèi)代谢;同类药物(yàowù):1、苯环上的变化;2、碳链的变化(biànhuà);二、酰胺类;盐酸(yán suān)利多卡因 ;·HCl·H2O
;;盐酸(yán suān)利多卡因
;;;;局部(júbù)麻醉药的构效关系;局部(júbù)麻醉药的亲脂部分 ;;;;;
第四节 组胺(zǔ àn)H1受体拮抗剂;组胺(zǔ àn);支气管和胃肠道平滑肌收缩,严重时导致支气管平滑肌痉挛(jìnɡ luán),呼吸困难;胃、十二指肠(shí èrzhǐ
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