受体激动效应总结.pdfVIP

药理学中一系列受体（肾上腺素受体α 1、α2，β 1、 β2 、β3 ，胆碱受体 M1、M2、M3……； N1 （NN）、 N2 （NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩 哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总 结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个 满意的答案。 现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少 数特殊的不符合这个规律， 有些地方有点另类或牵强， 能方便记忆才是王道！ 把兴奋性质的 ，如收缩、收缩增强、自律性增高、心 率加快、传导加快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的 缩瞳， 统一归为收缩 把其它相反性质的 ，如舒张、松弛、收缩减弱、自律 性降低、心率减慢、传导减慢 ，统一归为舒张 那么有如下规律： 激动 β （β1、β2）、M2 的效应为 舒张 但激动 β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩 激动其它受体 ： α（α1、α2 ）、M （M、M1、M3）、 N2 的效应均为 收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱， 激动 M3对除瞳孔 括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、 M、N1均为增加分泌 但 α1 对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3 对肝脏各项代谢 均为增加代谢 肾上腺素受体 、胆碱受体 M 在心脏和胃肠处的效应 相反 更精简的话就一句话了： 激动 β、M2 舒张，其它的 为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。（但有红 色的那些例外，要注意） PS： α 受体主要分布于血管平滑肌、 瞳孔开大肌、 心脏等 β 1 受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β 2 受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应 器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、 各种腺体 N1 （NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质 N2 （NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌） 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌 肾上腺受体、 M胆碱受体均为 G蛋白偶联型受体 N受体为配体门控离子通道型受体 典型药物： M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱 抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱 胆碱酯酶复活－氯解磷定 α、β 激动－肾上腺素 α 激动－去甲肾上腺素 β 激动－异丙肾上腺素 α1 激动－去氧肾上腺素 α2 激动－可乐定 β1 激动－多巴酚丁胺 β2 激动－沙丁胺醇 α、β 拮抗－拉贝洛尔 α 拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效） β 拮抗－普萘洛尔 α1 拮抗－哌唑嗪 α2 拮抗－育享宾 β1 拮抗－阿替洛尔 β2 拮抗－布他沙明 间接激动－麻黄碱 其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末 梢的肾上腺素， 心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5- 羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统 的作用） 融会发散： 关于肾上腺素的细节 在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管） 上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β 2 受体占优 势，小剂量肾上腺素以兴奋β 2 为主，引起血骨骼肌、 肝的血管舒张 （降压），大剂量时对α受体作用明显， 引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由 此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受 体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体， 留下与血管舒张有关的β受体； 所以能激动α、 β 受 体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作 用得以充分地表现出来，