生物药剂学分类系统.pptVIP

Ⅲ型药品 Ⅲ型药品 跨膜转运是吸收 限速过程, 同时可能存在主动转运和特殊转运过程。 影响Ⅲ型药品吸收 原因 分子量 脂溶性 P-糖蛋白 CYP3A酶 促进吸收 方法 加入透膜吸收促进剂 改善药品 脂溶性（制成前体药） 抑制药品肠壁代谢及外排转运 微粒给药体系（脂质体、纳米粒、微乳、自微乳） 增加药品在胃肠道 滞留时间（生物粘附制剂、胃内漂浮片） Ⅳ型药品 溶解度、渗透性均较低, 通常考虑采取静脉给药。 剂型选择 策略 Ⅰ型: 依据药品性质进行设计 Ⅱ型: 着重改善剂型 Ⅲ型: 考虑制备成前药 Ⅳ型: 寻求新化学实体或其她化合物, 若该类药品诊疗窗窄, 较难仿制 BCS指导处方选择 Class Solutbility Permeability Formulation Strategy Ⅰ High High Conventional capsule or tablet Ⅱ Low High Micronized API surfactantNano particle technologySolid dipersionMelt granulation/extrusionLiquid or semisolid filled capsuleCoating technology Ⅲ High Low Conventional capsule or tabletAbsorption enhancers Ⅳ Low Low Combination of BCS 2 andabsorption enhancers 文章如果有不当或者不妥的地方，请您联系我修改文章或者删除文章，文章来源于网络收集，如果有侵权的问题，请联系我沟通协调改正，非常感谢您！ 文章如果有不当或者不妥的地方，请您联系我修改文章或者删除文章，文章来源于网络收集，如果有侵权的问题，请联系我沟通协调改正，非常感谢您！ 生物药剂学分类系统 关键内容 BCS相关概念介绍 BCS应用范围 BCS决议树及应用实例 BCS概念 提出 Amidon等在1995年提出依据药品 溶解性和渗透性将药品分为4个群组 Fig. 1 The Biopharmaceutics Classification System as defined by Amidon et al. BCS提出 目 BCS最初是基于对药品上市后 变更以及放大生产给予免去生物等效性研究 考虑,采取测定体外溶出度来替换体内血药浓度监测 研究。 最近,基于BCS分类体系免去生物等效研究 应用已扩展至口服仿制药（速释制剂） 申请。 基础药品 BCS分类情况 世界卫生组织列举 130种可供口服给药 基础药品中, 已经有61种进行了对应 BCS分类。 Class Quantity Ⅰ 21 Ⅱ 10 Ⅲ 24 Ⅳ 6 Tab.1 The distribution of 61 drugs BCS分类依据 溶解性 高溶解性 药品是指在37℃下, pH在1~7.5范围内, 剂量/溶解度比值（D:S ratio）小于250ml 药品。 渗透性 高渗透性药品是指在没有证听说明药品在胃肠道不稳定 情况下, 有90%以上 药品被吸收。 怎样定义高渗透性 人体肠道灌流试验 原位动物模型 Caco-2 细胞渗透性试验 高于美托洛尔 人体药品动力学试验 绝对生物利用度85% （若存在肝脏首过效应, 尿中回收药量85%) 通常, 能够经过油水分配系数来大约估量药品 渗透性（log P1.72为高渗透性药品）, 但忽略了主动转运和主动外排 过程。 在研项目药品 BCS分类 例1: 盐酸**** Solubility: 水: 5.59×10-05 mg/ml , Dv=536672.6 ml pH 3~5: 1.6 mg/ml , Dv=18.75 ml pH 1: 0.1 mg/ml, Dv=30