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第三十六章 氨基糖苷类抗生素;氨基糖苷类 aminoglycosides;共同优点;[体内过程]
1.口服不易吸收，可作胃肠消毒。肌注吸收完全
2.除链霉素外，很少与血浆蛋白结合；
3.肾皮质、内耳淋巴液中浓度高；
4.几乎全部原形经肾小球滤过，尿中浓度极高。;[抗菌作用] 速效杀菌剂;临床应用;干扰细菌蛋白质的生物合成
1.与30S亚基结合，抑制始动复合物形成；
2.造成核蛋白体A位歪曲，致异常的蛋白质合成；
3.阻止释放因子进入A位，使已形成的肽链不能释放;[耐药性]
产生钝化酶（乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶）
菌胞壁通透性改变、菌体内转运功能异常、菌体内靶位改变;[不良反应];
2. 肾毒性
虽可逆，但加强耳毒性
卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞链霉素＞奈替米星
3. 过敏反应
皮疹、发热、过敏性休克;4. 神经－肌肉阻断
与用药剂量和途径有关，大剂量腹膜内或静滴速度过快多见。重症肌无力者尤易发生，可致呼吸停止。
其机制可能是药物与突触前膜上“钙结合部位”结合，抑制ACh释放所致。
引起神经肌肉麻痹的顺序：链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素。;各种氨基糖苷类药物的应用
链霉素：
1.鼠疫和兔热病首选
2.与青霉素合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎
3.与其他抗结核药合用治疗结核病;庆大霉素：
1.严重的G-杆菌感染（败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎）首选
2.与青霉素合用治疗肠球菌性心内膜炎，不宜混合滴注
3.与羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因不明的G-杆菌致混合感染，不宜混合滴注
4.肠道消毒; 妥布霉素 tobramycin
作用特点：
对克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属的杀菌作用分别为庆大霉素的2-4倍；
对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2-5倍，对耐庆大霉素菌株仍然有效
用途：
用于治疗铜绿假单胞菌所致各种感染
也用于严重的G-杆菌感染，但不作首选; 阿米卡星 amikacin
是抗菌谱最广的氨基糖苷类，对G-杆菌和金葡菌均有较强的活性。
突出优点：
对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌产生的多种钝化酶稳定，故对耐常用氨基糖苷类的??株所致感染仍能有效控制。
主要副作用
耳毒性主要表现在耳蜗神经损害，发生率高于庆大霉素、妥布霉素、奈替米星。;异帕米星;大观霉素：
用于治疗无并发症的淋病，但限用于对青霉素耐药菌株引起的淋病或青霉素过敏的淋病患者
;第二节 多肽类;一 、多粘菌素类;1.口服不吸收
2.肌注引起剧烈疼痛和组织坏死
3.需稀释后缓慢滴注给药;[抗菌谱];[作用机制];1.用于甲氧西林耐药葡萄球菌严重感染：
肺炎、脓胸、心内膜炎、骨髓炎和软组织脓肿
2.对万古霉素敏感的耐青霉素肺炎球菌感染
3.克林霉素引起的伪膜性肠炎;替考拉宁;临床应用
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