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β受体阻滞剂的临床应用讲义;临床第一个 ?-受体阻滞剂Pronethalol于1962年问世, 对心绞痛有效, 因在动物体表现副作用而未被推广, 但其发明者James W Black 1988年因提出?-受体阻滞剂概念而获诺贝尔医学奖; β受体阻滞剂问世40多年来, 在多种心血管疾病防治中发挥了关键作用, 已成为应用最为广泛心血管药品之一。然而, 在良好疗效得到肯定同时, β受体阻滞剂也存在部分不良反应和临床应用不足。
流行病学调查和观察性研究表明, 中国β受体阻滞剂临床使用率偏低, 剂量偏小, 使用很不规范。怎样长久连续应用这类药品, 并把握合适剂量, 已成为临床实践难题。
中华医学会心血管病学分会组织撰写了《β受体阻滞剂在心血管疾病中临床应用教授共识》(下简称《教授共识》), 并发表于《中华心血管病杂志》[2009, 37(3)]。 ;肾上腺素能受体亚型分布与效应;肾上腺素能受体亚型分布与效应;肾上腺素能受体分布和作用
β1:心脏---产生变力性和变时性作用
β2:支气管.内脏血管床.子宫.胰岛细胞
周围血管壁
α1:突触后和血管壁?1,产生血管收缩
α2 :突触前?2受体 ; 二.β受体阻滞剂分类; 一.非选择性β受体阻滞剂; 二.选择性心脏β1受体阻滞剂;三.含有扩血管作用β阻滞剂;四.含有抗心律失常作用β阻滞剂;β受体阻滞剂适应症;β受体阻滞剂适应症;β-受体阻滞剂诊疗慢性心力衰竭; ?阻滞剂诊疗CHFESC 2004 教授共识;; 3 . 必需小量开始, 如能耐受, 可每隔2~4周将剂
量加倍。诊疗宜个体化, 以达最大耐受量
4. ?-阻滞剂不能应用于“ 抢救”急性心衰患者
5. NYHA IV级心衰患者需待病情稳定(4天内未
静脉用药; 已无液体潴留并体重衡定), 在严
密监护用药
6. 应在ACEI、和利尿剂基础上加用?-阻滞剂,
地高辛也可适用;剂量:以小剂量开始;β受体阻滞剂适应症;β-受体阻滞剂诊疗高血压;血药浓度平稳、波动小
? 在有效诊疗阈范围内
? 保持理想选择性 ?1-阻滞效应
降压 T:P ratio 89%
药后18h~24h ?1阻滞作用强
有利于控制血压晨峰
给药次数 ? , 改善病人依从性
不良反应 ?
? 对糖代谢影响更小
? 对气道阻力干扰更低
? 中枢不良反应更少
? 疲惫感显著降低; 年轻高血压伴高动力状态、心率快者;?阻滞剂是联适用药关键组成部分;β受体阻滞剂适应症;β-受体阻滞剂诊疗冠心病; ;心理社会应激事件–防御反应-猝死;心理社会应激 交感神经激活
;?-RB在慢性稳定性心绞痛诊疗地位;?-阻滞剂在慢性稳定性心绞痛诊疗地位;STEMI 住院期处理: ?阻滞剂诊疗(ACC/AHA Guidelines 2004);心肌梗死急性期处理: ?-阻滞剂诊疗(ESC 2007教授共识);β受体阻滞剂适应症;多年来, b 受体阻滞剂在诊疗心律失常作用受到极大重视。CAST试验结果使I 类药品应用受到质疑, 其亚组分析显示了b 受体阻滞剂优越, 涌现出性能更佳b 受体阻滞剂。交感神经激活对心衰患者猝死及急诊心律失常都很关键, 阻断其不利作用后, 对心脏多个不利情况有诊疗和逆转作用。所以, 作用谱广, 致心律失常作用小b 受体阻滞剂已成为理想一类抗心律失常药品。;CAST: Ⅰ类抗心律失常药品降低早搏、增加死亡
回顾性分析基线时使用?-阻滞剂对死亡率影响
2611例入选患者(心肌梗死后/LVEF?40%)
?-阻滞剂组: 718例
非?-阻滞剂组: 1893例
结果: ?-阻滞剂组30天、1年、2年心律失常死亡/非致死心脏骤停(关键终点)和总死亡率均显著降低
?-阻滞剂能二级预防、并可能有抗致心律失常作用;窦房结;阻断b受体几乎是其唯一抗心律失常直接机制, 作用强弱受到心脏不一样部位肾上腺素能受体分布多少影响, 所以对交感神经末梢分布丰富窦房结、房室结作用显著, 对心房肌、心室肌影响较小;β-受体阻滞剂诊疗心律失常;Lipid soluble betablocker;b受体阻滞剂对心律失常多种机制都有诊疗作用
自律性(降低自律性)
折返性(减慢传导)
触发性(减低钙负荷);分类;房颤(ESC/AHA/ACC);总 结;
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