抗帕金森病药抗精神失常药ppt参考课件.ppt

此类药物大都是多巴胺受体拮抗剂，根据其化学结构，将抗精神分裂症药又分为四类： - 吩噻嗪类（Phenothiazines） - 硫杂蒽类（thioxanthenes） - 丁酰苯类（butyrophenones） - 其他 抗精神病药分类 * 吩噻嗪是由硫、氮联结着两个苯环的一种三环结构，其2，10位被不同基团取代则获得本节述及的吩噻嗪类抗精神病药物。根据C10侧链不同，这类药物又分为二甲胺类、哌嗪类和哌啶类。 吩噻嗪类 * 主要通过阻断脑内DA受体发挥抗精神病作用，这也是其长期应用产生严重不良反应的基础。此外也能阻断?肾上腺素受体、M胆碱受体、H1受体和5-HT2受体，因而其药理作用广泛，副作用也较多。 氯丙嗪 （chlorpromazine，冬眠灵） * 药理作用与机制 对中枢神经系统的作用 - 抗精神病作用 - 镇静作用 - 镇吐作用 - 对体温调节的影响 - 加强中枢抑制药的作用 对植物神经系统的作用 对内分泌系统的影响 * 对中枢神经系统的作用——抗精神病作用 治疗量服用一定疗程后，能消除患者的幻觉、妄想、躁狂，减轻思维和情感障碍等阳性症状，使病人恢复理智，情绪安定，生活自理。 * 对中枢神经系统的作用——抗精神病作用 对中枢神经系统有较强的抑制作用，称为神经安定作用。 动物试验中，氯丙嗪能明显减少自发活动，易诱导入睡，但易觉醒，与巴比妥类催眠药不同，加大剂量也不引起麻醉；氯丙嗪能减少动物的攻击行为，使之驯服，易于接近。 机制可能与阻断中脑-边缘系统、中脑-皮质通路的D2受体有关。 * 对中枢神经系统的作用——镇静作用 正常人口服治疗量氯丙嗪后，可出现安静、活动减少、感情淡漠和注意力下降、对周围事物不感兴趣、答话缓滞，而理智正常，在安静环境下易入睡，但易唤醒，醒后神智清楚 。 机制：阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部接受特异性感觉冲动传入的?受体，抑制冲动传入网状结构，使上行激活系统功能降低。 * 对中枢神经系统的作用——镇吐作用 小剂量即可抑制延脑第四脑室底部极后区催吐化学感受区（CTZ），大剂量直接抑制呕吐中枢，能有效对抗去水吗啡的催吐作用。机制为阻断CTZ的 D2受体。 不能对抗前庭刺激引起的呕吐。 氯丙嗪也可治疗顽固性呃逆，其机理可能是氯丙嗪抑制位于延脑与催吐化学感受区旁的呃逆中枢调节部位。 * 对中枢神经系统的作用——对体温调节的影响 氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，不但降低发热机体的体温，而且还能降低正常体温 这点与解热镇痛药不同，后者只降低发热体温而不降低正常体温。 * 对中枢神经系统的作用——对体温调节的影响 氯丙嗪的降温作用随外界环境温度而变化，环境温度愈低其降温作用愈明显，与物理降温同时应用，有协同作用； 在炎热天气，氯丙嗪可使体温升高，这是其干扰了机体正常散热的结果。 * 对中枢神经系统的作用——加强中枢抑制药的作用 可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用。 * 对植物神经系统的作用 阻断?受体可翻转Adr的升压效应，还能抑制血管运动中枢和直接舒张血管平滑肌，用药后可致血管扩张、血压下降，易发生体位性低血压。但由于连续用药可产生耐受性，且有较多副作用，故不适合于高血压的治疗。 阻断M胆碱受体作用较弱，可引起口干、便秘和视力模糊等副作用。 * 对内分泌系统的影响 结节-漏斗系统中的D2亚型受体可促使下丘脑分泌多种激素，如催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子等。 氯丙嗪阻断该系统的D2亚型受体，增加催乳素的分泌，抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。 氯丙嗪也可抑制垂体生长激素的分泌，故可试用于巨人症的治疗。 * 临床应用 精神分裂症 - 主要用于I型精神分裂症的治疗，尤其对急性患者效果显著，不能根治，需长期用药，甚至终生治疗 - 对慢性精神分裂症患者疗效较差 - 对II型精神分裂症患者无效，甚至加重病情 * 临床应用 精神分裂症 - 对其他精神病伴有的兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想等症状也有显著疗效； - 对各种器质性精神病（如脑动脉硬化性精神病、感染中毒性精神病等）和症状性精神病的兴奋、幻觉和妄想症状也有效，但剂量要小，症状控制后须立即停药。 * 临床应用 呕吐和顽固性呃逆： - 氯丙嗪对多种药物（如强心苷、吗啡、四环素等）和疾病（如尿毒症和恶性肿瘤）引起的呕吐具有显著的镇吐作用。 - 对顽固性呃逆也有显著疗效。 - 对晕动症引起的呕吐无效。 * 临床应用 低温麻醉： 氯丙嗪配合物理降温（冰袋、冰浴）应用可降低患者体温，因而可用于低温麻醉，以降低心脑等器官的耗氧量，有利于某些手术的进行。 *