保肝药物临床应用PPT课件.ppt

硫普罗宁（凯西莱） 本药含有巯基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，是一种自由基清除剂。(2)对重金属和药物的解毒作用：本药通过提供巯基，保护酶的活性，从而增强肝脏的解毒功能。实验证明本药可促进重金属汞、铅从胆汁、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。(3)防治放、化疗引起的外周血白细胞减少：本药可通过提供巯基而发挥组织细胞保护作用，可作为放、化疗时的保护剂，降低放、化疗的毒副作用，升高白细胞并加速细胞的恢复。(4)防治老年性早期白内障：本药对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效，可抑制造成白内障的生化素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。本药治疗后，可观察到晶体混浊的明显改善。(5)其它：本药有减少组胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病；尚可溶解半胱氨酸结石，可用于泌尿系统结石的预防和治疗；另有报道，本药可降低血压、抑制血小板活性，预防血栓形成。 硫普罗宁（凯西莱） 药动学 本药口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%-90%。单次给药500mg后，达峰时间(Tmax)为5小时，血药浓度峰值(Cmax)为3.6μg/mL，曲线下面积(0-24小时)为29(μg·h)/mL。本药用于治疗胱氨酸尿症时，口服后1天起效，作用可持续1天。用于治疗类风湿关节炎时，口服后2个月起效。本药血浆蛋白结合率约为49%。在体内分布呈二室模型，半衰期α相为2.4小时，半衰期β相为18.7小时。本药在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并随尿排出。口服后最初4小时内，给药量的48%随尿液排泄，72小时内达78%。另外，本药也可随乳汁排泄。本药含有巯基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，是一种自由基清除剂。(2)对重金属和药物的解毒作用：本药通过提供巯基，保护酶的活性，从而增强肝脏的解毒功能。实验证明本药可促进重金属汞、铅从胆汁、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。(3)防治放、化疗引起的外周血白细胞减少：本药可通过提供巯基而发挥组织细胞保护作用，可作为放、化疗时的保护剂，降低放、化疗的毒副作用，升高白细胞并加速细胞的恢复。(4)防治老年性早期白内障：本药对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的患者有较好的疗效，可抑制造成白内障的生化素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。本药治疗后，可观察到晶体混浊的明显改善。(5)其它：本药有减少组胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病；尚可溶解半胱氨酸结石，可用于泌尿系统结石的预防和治疗；另有报道，本药可降低血压、抑制血小板活性，预防血栓形成。 硫普罗宁（凯西莱） 1.禁忌症 (1)对本药有过敏史者。(2)重症肝炎或重度黄疸、顽固性腹水、消化道出血者。(3)肾功能不全合并糖尿病者。(4)孕妇。(5)哺乳妇女。(6)儿童。(7)既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者(国外资料)。 2.慎用 青霉胺的所有严重不良反应，本药都可以引起；且曾经使用过青霉胺的患者，使用本药时更易发生不良反应。故既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者，应慎用本药(国外资料)。 硫普罗宁（凯西莱） 【不良反应】 1.过敏反应 偶有皮肤瘙痒、皮疹、皮肤发红、发热等。 2.消化系统 偶有食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应，罕见味觉异常。 3.长期、大量服用本药罕见蛋白尿或肾病综合征、疲劳感和手足麻木、内分泌综合征。 [国外不良反应参考] 本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。 1.血液系统 少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。 2.消化系统 可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。 熊去氧胆酸 【临床应用】 1.主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石：适用于胆囊功能正常、透光、直径10-15mm的非钙化结石。 2.预防胆结石形成：用于需长期服用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者或有易感遗传因素者，以预防胆结石形成。 3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。 4.回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝肿大、慢性肝炎等，亦可用于胆汁反流性胃炎。 5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎(国外资料)。 熊去氧胆酸 药效学 熊去氧胆酸(UDCA)为鹅去氧胆酸(正常胆汁中的初级胆汁酸)的7-β异构体，具有以下作用特点：(1)利胆作用:增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加