氨基糖苷类抗生素的特点及应用课件.ppt

氨基糖苷类抗生素的特点及应用;主要内容;一、来源与分类; 分类 天然氨基苷类： 链霉素(streptomycin) 大观霉素(spectinomycin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 新霉素(neomycin) 西索米星(sisomicin) 小诺米星(micronomicin) 庆大霉素(gentamicin) 半人工合成氨基苷类： 阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin); （一）药理作用： 1. 对需氧G-杆菌作用最强 2. 对G+菌有较好抗菌作用 3. 链霉素、卡那霉素对结核杆菌有效 4. 与β-内酰胺类抗生素合用，产生协同作用;（二）抗菌机制: 抑制???白质合成的全过程 1.多环节阻碍细菌蛋白质合成 ① 始动阶段：抑制70s始动复合物的形成 ② 肽链形成阶段：与30s亚基结合，使mRNA密码错译 ③ 终止阶段：抑制肽链的释放 2.通过离子吸附作用， 增加膜通透性;（三）耐药性： 1.产生钝化酶（修饰和灭活氨基糖苷类化学结构的钝化酶--乙酰化酶、腺苷化酶等) 2.膜通透性改变 3.细胞内转运异常 4.靶位蛋白的修饰 ;（四）临床应用 ;（四）临床应用 ;;三 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用;不良反应（多而严重，易产生耐药性） 1.耳毒性 2.神经肌肉阻断 3.过敏反应（本类之首） 4.肾毒性轻 5.急性毒性：口周、面、四肢麻木;庆大霉素 gentamicin 药理及临床： 1.对多数G-杆菌有效 2.对铜绿假单胞菌效果好，可作为首选药 3. 对沙雷菌属作用强，是氨基糖苷类首选药 4. 口服，用于肠道感染及肠道手术前准备 5. 与青霉素合用，治疗严重的G+菌感染（避免混合） 不良反应： 1. 耳毒性 2. 肾毒性;卡那霉素(kanamycin) ;丁胺卡那霉素（阿米卡星） 1. 卡那霉素的半合成衍生物 2. 抗菌谱最广的氨基糖苷类药 3. 治疗氨基糖苷类耐药菌（耐钝化酶）的首选药;阿米卡星（丁胺卡那霉素） 卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌谱最广。 1、抗绿脓杆菌强于庆大霉素。 2、 对钝化酶稳定，用于耐庆大、卡那感染。 3、合用梭苄西林、或头孢类治疗粒细胞减少、其 他免疫缺陷患者的感染，效果好。 ;妥布霉素(tobramycin) 1.对肺炎杆菌、铜绿假单胞菌作用强于庆大霉素 2.耳毒性庆大霉素 奈替米星 1.抗菌谱与庆大霉素相似，但对耐庆大霉素的耐药菌仍有较好抗菌作用 2. 对灭活氨基糖苷类的钝化酶稳定，对敏感和耐药金葡菌的抗菌作用优于庆大霉素和妥布霉素 3. 耳、肾毒性本类中最低;谢谢大家！;