对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析;序言;序言;序言; 一、对氨基苯甲酸酯类药品基础结构与经典药品;;;;芳伯氨基;二、酰苯胺类药品基础结构与经典药品;盐酸利多卡因;盐酸布比卡因;盐酸罗哌卡因;三、关键化学性质
1、芳伯氨基特征
? 对氨基苯甲酸酯类: 含有芳伯氨基(盐酸丁卡因除外)
?可显重氮化-偶合反应
?与芳醛缩合
?易氧化变色
?亚硝酸钠滴定法;? 酰苯胺类: 具芳酰氨基, 酸性条件下水解产物具芳伯氨基;2、水解特征:
水解速度受光、热或碱性条件影响
3、弱碱性:
?脂烃胺侧???为叔胺氮原子(苯佐卡因除外), 含有弱碱性
?要采取非水溶液滴定法
?与生物碱沉淀剂发生沉淀反应;4、溶解性:
?具芳伯氨基, 或同时具脂烃胺侧链, 游离碱多为碱性油状物或低熔点固体, 难溶于水, 可溶于有机溶剂
?盐酸盐均为白色结晶或结晶性粉末, 含有一定熔点。在水和乙醇中易溶, 难溶于乙醚、氯仿等有机溶剂
?普鲁卡因盐酸盐水溶液加氢氧化钠或碳酸钠溶液, 有油状普鲁卡因析出;5、与重金属离子反应特征
酰苯胺类酰胺氮可与铜离子或钴离子络合, 生成有色配位化合物。可溶于氯仿等有机溶剂。
6、UV,IR;第二节 判别试验
一、重氮化-偶合反应;直接: 盐酸普鲁卡因、苯佐卡因、盐酸氯普鲁卡因、盐酸普鲁卡因胺;盐酸普鲁卡因判别(直接);特例: 盐酸丁卡因;
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