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口腔黏膜给药 概 述 1 口腔解剖结构与生理 2 药品口腔吸收及其影响原因 3 促进口腔黏膜吸收方法 4 第11章 经皮释药技术 口腔生物黏附制剂 5 6 第11章 经皮释药技术 第一节 概述 定义 口服给药替换路径？ 优点: 1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集, 血流丰富, 通透性好。 2、酶活性低 3、对外界刺激耐受性好 4、剂型易定位, 用药方便。 剂型发展 溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂 含片、舌下片、速溶片、咀嚼片 口腔黏膜生物黏附制剂 第二节 口腔解剖结构与生理 口腔黏膜总面积100cm2 非角质化区: 舌下黏膜（26cm2, 100－200um） 和颊黏膜（50cm2, 500-600um)） 角质化区: 龈黏膜、硬腭黏膜、唇内侧 口腔黏膜关键成份: 类脂和胆固醇, 少许神经酰胺和饱和脂肪酸 结构 黏液层: 含黏蛋白, 带一定电荷 表皮层: 上表皮细胞（胞浆内有酶）、基底层 结缔组织层: 固有层、基底层、毛细血管、神经等 第二节 药品口腔吸收及其影响原因 吸收机制: 多数药品为被动扩散 吸收路径: 细胞内通道和细胞旁通道: 疏水路径、细胞间隙水性渗透区 影响口腔药品吸收原因: 1、口腔黏膜生理屏障 2、药品理化性质 3、制剂原因 4、唾液分泌和口腔运动 第三节 促进口腔黏膜吸收方法 一、吸收促进剂 机制: 1、改变口腔黏膜上黏液层流体动力学性质, 降低黏液层黏度和阻力; 2、与黏膜组织细胞膜上类脂和蛋白质等组分相互作用, 增加膜类脂双分子层流动性, 方便利于细胞内通道转运; 3、扩大细胞间隙, 增加细胞旁通道转运; 4、与部分金属离子相互作用, 减低蛋白酶活性或含有蛋白酶抑制剂作用, 降低蛋白类药品降解。 二、生物黏附材料 三、酶抑制剂 第四节 口腔生物黏附给药制剂 口腔黏附给药系统定义: 是指利用含有黏附性聚合物材料能与机体组织黏膜表面产生较长时间紧密接触, 使药品经过接触处黏膜上皮进入循环系统, 发挥局部和全身作用给药方法。 生物黏附机理: 湿润、机械嵌合、非特异性结合、形成新共价键结合 生物黏附材料: 聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖 影响生物黏附原因: 1、聚合物类型: 结构、电荷密度、侧链疏水基团性质和数目等 阴离子中性或阳离子, 带羧基磺基结构, 水不溶性水溶性 2、分子量: 聚合物要有足够大分子量才能有一定黏附性 3、外加压力和作用时间 4、药品和辅料 口腔生物黏附制剂评价 1、黏附性: 分离力 2、口腔黏膜接收试验 3、体内研究 谢 谢