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液体制剂hmrh精简;药剂学内容;第五章 液体制剂;;学习要求;本章内容;第一节 概 述;二、分类
(一)按分散系统分类:
1. 均匀分散液体制剂
2. 非均匀分散液体制剂;(二)按给药路径和应用方法分类
1. 内服液体药剂
2. 外用液体药剂;三、特点
1. 优点;2. 缺点
;;一、溶剂
1. 极性溶剂
1)水(water)
与乙醇、甘油、丙二醇等任意百分比混溶
蒸馏水、纯水、注射用水、灭菌注射用水
易霉变、药品易不稳定
2)乙醇(alcohol)
溶解力强、防腐(20%)、杀菌剂(75%);;4)丙二醇(Propylene glycol)
性质和甘油相近
口服10~15%
注射液10~60%
外用制剂5~8%
5)聚乙二醇(Polyethylene glycol, PEG)
能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶,
PEG200~600 液体
6)二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO)
能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶, 万能溶剂;2. 非极性溶剂
1)脂肪油(Fatty oils)
2)液体石蜡(Liquid paraffin)
3)肉豆蔻异丙酯(isopropyl myristate);;;2)影响增溶原因
① 增溶剂性质:
种类不一样, 其增溶量不一样。
同系列增溶剂, 其碳链↑→ 增溶量↑ 。
表活剂HLB值↑(15~18)→增溶效果↑。
② 药品性质:
在同系列药品中, 其分子量越大, 增溶量越小。;③ 加入次序:
药品+增溶剂→混合→再加水稀释。
如: Tween80增溶维生素A棕榈酸酯, 若先将Tween80溶解,
再加维生素A棕榈酸酯则几乎不溶。
④ 增溶剂量:
增溶体系: 水-表活剂-增溶质三元体系
增溶相图: 增溶剂最小用量、增溶最大浓度、可稀释程度
若配比不妥则得不到澄清溶液, 或稀释时变混浊。;;;3 潜溶剂 (cosolvent)
潜溶(cosolvency)
在混合溶剂中, 各溶剂在某一百分比时, 药品溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现最大值, 这种现象称为潜溶。
这种溶剂称为潜溶剂。
;第三节 低分子溶液剂;三、分类;(一)溶液剂(Solutions)
1. 概念与特点:
1)概念
通常指化学药品内服或外用均相、澄明溶液剂。
2)特点: ;2. 制备
1)溶解法
适???用于化学性质稳定固体药品, 通常药厂、药房都可配制。
2)稀释法
适适用于高浓度溶液或易溶性药品浓贮备液等
如: H2O2 溶液含H2O2为30%(g/m)→2.5%(g/ml)。
3)化学反应法
适适用于原料药品缺乏或质量不符合要求情况。 ;3. 举例
复方碘溶液(compound iodic solution)
处方: I2 50 g
KI 100 g
水 aq 共制成1000 ml
制备: 取碘化钾加蒸馏水100 ml溶解后, 加碘搅拌使溶, 再
加水至全量成1000 ml即可得。 ;(二)糖浆剂(syrups)
1. 定义
含药品或芳香物质浓蔗糖水溶液。
2. 质量要求
含糖量符合要求, 澄清, 在贮存期内不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象。
65~80% 本身防腐
65% 需加防腐剂;;4. 制备
1)热溶法
蔗糖溶于沸蒸馏水中→降温加入药品→搅拌溶解→过滤→经过过滤器加水至全量→分装即得。
2)冷溶法
蔗糖溶于冷蒸馏水或含药溶液中→糖浆剂。
3)混正当
药品与糖浆均匀混合→糖浆剂。;第四节 高分子溶液剂;二、高分子溶液性质
1. 在溶液中带有电荷:
① 带正电:
② 带负电:
③ 蛋白质类:
④ 含有电泳现象。;2. 较高渗透压
渗透压大小与高分子溶液浓度相关 。
3. 粘稠性
与分子量相关
4. 胶凝性
粘稠性流动液体 → 不流动半固体
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