神经系统药物PPT课件.ppt

化学工业出版社 神经系统药物的作用靶点集中在神经系统，神经系统可分为中枢神经系统和外周神经系统。因此，神经系统药物可以分为中枢神经系统药物和外周神经系统药物。中枢神经系统药物主要有全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药及中枢兴奋药。外周神经系统药物主要有局部麻醉药、拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药及抗组胺药。 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 第十章 神经系统药物 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统功能的药物，主要用于伤、病严重和药物中毒引起的呼吸抑制、循环衰竭的急救。 中枢兴奋药对中枢神经兴奋作用的选择性低，用药过量易引起中枢神经强烈兴奋，甚至惊厥，严重时可引起中枢抑制而死亡。因此，使用本类药物时应严格控制剂量和给药间隔。 一、黄嘌呤类中枢兴奋药 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 （一）基本结构 R1 R2 R3 咖啡因 -CH3 -CH3 -CH3 茶 碱 -CH3 -CH3 -H 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 （一）代表药物 氨茶碱 显示弱酸性，可与乙二胺形成的盐，水溶性比茶碱大。其水溶液显碱性，易吸收空气中二氧化碳析出茶碱沉淀，因此使用时应注意。氨茶碱主要用于治疗支气管哮喘。 一、黄嘌呤类中枢兴奋药 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 （一）代表药物 咖啡因 化学名：1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。 一、黄嘌呤类中枢兴奋药 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 （一）代表药物 咖啡因 1.碱性 碱性极弱，与酸成盐，但不稳定。常在咖啡因中加入有机酸或其碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠等能增加水溶性，如安钠咖。 咖啡因、水、苯甲酸盐形成氢键 化学性质 一、黄嘌呤类中枢兴奋药 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 （二）代表药物 咖啡因 2.水解反应（酰脲） 遇碱共热，水解开环生成咖啡亭。 一、黄嘌呤类中枢兴奋药 化学性质 3.鉴别反应---紫脲酸铵反应 咖啡因与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨气生成紫色的四甲基紫尿酸铵，再加氢氧化钠数滴，则紫色消失。 二、酰胺类中枢兴奋药 1.芳酰胺类 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 尼可刹米 1）水解反应 与碱液共热可发生水解，生成二乙胺（能使红色石蕊试纸变蓝色），再加入氢氧化钙，立即放出吡啶臭气 。 化学名 N,N-二乙基-3-吡啶甲酰胺，又名可拉明。 化学性质 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 尼可刹米 2）与硫酸铜试液生成深蓝色的复盐沉淀 二、酰胺类中枢兴奋药 1.芳酰胺类 化学性质 应用：可直接兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性使呼吸加快加深，临床用于阿片类、巴比妥类等中枢抑制药中毒引起的呼吸抑制。 2.脂酰胺类 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 具有中枢兴奋作用，作用强于尼可刹米。 克罗乙胺 二、酰胺类中枢兴奋药 3.内酰胺类 多为2-吡咯烷酮的衍生物 吡拉西坦 一种新型促思维记忆药，适用于脑动脉硬化症及脑血管意外所致记忆或思维障碍等。 三、其他中枢兴奋药 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 甲氯芬酯 山梗菜碱 第十章 神经系统药物 第六节 拟胆碱药和抗胆碱药 乙酰胆碱是胆碱能神经兴奋时释放的神经递质，与胆碱受体结合，使胆碱受体兴奋，产生一系列生理效应。 乙酰胆碱 乙酰胆碱不能作为治疗药物 ： ①乙酰胆碱水溶液不稳定，遇胆碱酯酶则被水解为胆碱和乙酸而失去活性；②乙酰胆碱与受体结合时选择性较低；③乙酰胆碱极性强，不易通过生物膜。 一、拟胆碱药 第十章 神经系统药物 第六节 拟胆碱药和抗胆碱药 拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。根据作用机制的不同，可将临床使用的拟胆碱药分为直接作用于胆碱受体的拟胆碱药和作用于胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药。 1.作用于胆碱受体的拟胆碱药 1）乙酰胆碱的衍生物 乙酰甲胆碱 氨甲酰甲胆碱 氨甲酰胆碱 第十章 神经系统药物 第六节 拟胆碱药和抗胆碱药 1.作用于胆碱受体的拟胆碱药 1）乙酰胆碱的衍生物 2）从天然植物中提取获得的一些生物碱类 毛果芸香碱 槟榔碱